瑞卢戈利 是一种口服的非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制是通过竞争性阻断垂体前叶促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体来实现的，在子宫肌瘤等雌激素依赖性疾病中，雌激素刺激肌瘤生长并引发相关症状。下丘脑分泌的促性腺激素释放 ...
在部分上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等恶性肿瘤中，表观遗传调控系统的局部失效构成了肿瘤维持的独特机制——EZH2（enhancer of zeste homolog 2）作为PRC2复合物的催化亚基，其功能亢进或功能缺失均可驱动细胞异常增殖与分化阻滞。 他泽司他 （Tazemetostat ...
在雌激素受体（ER）阳性晚期乳腺癌的治疗体系中，内分泌治疗始终占据基石地位，但其疗效常因ESR1基因突变引发的雌激素受体α（ERα）配体结合域构象改变而衰减。此类突变使传统芳香化酶抑制剂（AI）或他莫昔芬等基于受体拮抗或降解机制的药物难以维持抑 ...
奥格西韦奥 是一种口服、选择性γ-分泌酶抑制剂，其作用机制旨在干预与硬纤维瘤发病密切相关的Wnt/β-连环蛋白信号通路，在绝大多数硬纤维瘤患者中，存在连环蛋白基因的激活突变，该突变阻止了其编码的β-连环蛋白蛋白的正常降解。γ-分泌酶是参与Notch ...
佐利替尼 是一种口服、高效的第三代间变性淋巴瘤激酶/原癌基因酪氨酸蛋白激酶抑制剂，其分子结构经过专门优化，具有高度的血脑屏障穿透能力，它不仅能有效抑制间变性淋巴瘤激酶的常见突变形式，更关键的是，对于使用第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂后 ...
英菲格拉替尼 是一种口服、强效、选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其药理作用在于精准抑制成纤维细胞生长因子受体1、2、3的酶活性。在部分肝内胆管癌及其他实体瘤中，存在成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排，这种遗传变异会导 ...
在部分胆管癌患者的肿瘤基因图谱中，会出现一类特殊的异常——FGFR2基因融合或重排，这种分子改变会持续激活下游信号，促使细胞异常增殖与存活。当常规化疗与手术难以进一步控制这类驱动明确的肿瘤时，精准锁定异常信号节点的药物成为突破口，英菲格拉替 ...
宗格替尼 在HER2突变阳性的非小细胞肺癌治疗版图中，为既往缺乏高效靶向选项的患者建立了专属抑制通道，其研发背景源于HER2突变虽在非小细胞肺癌中占比不高，却能强力驱动肿瘤生长，且该突变对传统表皮生长因子受体抑制剂不敏感，该药以口服方式在晚期 ...
作为将抗体药物与细胞毒性物质融合的靶向偶联药物，替索单抗在复发或转移性宫颈癌的治疗阵列中，面向既往经含铂化疗及免疫检查点抑制剂治疗后仍进展的患者提供了新的打击手段，其设计理念源自对组织因子在宫颈癌中高表达的锁定，利用抗体的特异识别将强 ...
在实体瘤的驱动机制中，RAS基因家族的突变长期被视为最具挑战性的靶点之一。KRAS、NRAS、HRAS的热点变异（如G12C、G12D等）可使RAS蛋白持续处于GTP结合的活化状态，驱动下游MAPK与PI3K-AKT通路不间断传递增殖与存活信号，不仅促进原发灶扩增，更显著增加 ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的病程里，癌细胞常借由ALK激酶区的结构性重排，持续激活下游RAS-MAPK与PI3K-AKT等增殖信号，不仅驱动原发灶扩张，更易向脑内播散——脑部因血脑屏障阻隔多数药物，历来是此类肺癌最难控的“死角”。 佐利替尼 （国际通用名Lor ...
Daraxonrasib在临床布局中面向携带KRAS G12C或其他特定RAS突变的晚期实体瘤患者提供新的靶向选择，其研发初衷源于RAS蛋白在传统药物开发中因结构平滑、与ATP亲和力高而长期被视为不可成药靶点，该药的出现让这一认知被改写，可通过口服方式在多种原发部 ...
硬纤维瘤（又称侵袭性纤维瘤病）是一种罕见却极具侵袭性的软组织肿瘤，虽不转移，却因局部浸润性强、术后复发率高达77%，常导致患者反复手术、生活质量严重受损，甚至因压迫重要结构危及生命。长期以来，这类患者缺乏针对性全身治疗方案，手术虽为传统首 ...
作为一款针对特定基因变异设计的小分子酪氨酸激酶抑制剂， 拓得康 在临床应用中逐步确立起针对携带间质上皮转化因子基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的精准治疗地位，其问世之初便因能够在分子层面锁定这一相对少见却驱动肿瘤生长的关键改变，而 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因突变中，MET外显子14跳跃突变（METex14跳突）虽属少见，却是一类重要的致癌因素。流行病学数据显示，我国约有2%的NSCLC患者携带该突变。由于突变会导致MET受体酪氨酸激酶持续活化，促使肿瘤不受控生长，这类患者对传统 ...
在黑色素瘤中，基因突变导致其下游的丝裂原活化蛋白激酶通路持续活化。考比替尼通过抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2，阻断该异常信号的传导，临床中，考比替尼需与另一种靶向药物维莫非尼联合使用。 考比替尼 是一种口服、选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/ ...
在部分尿路上皮癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体基因的特定突变或融合，导致其编码的受体蛋白异常激活，驱动肿瘤生长， 博珂 是一种口服、强效、选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，厄达替尼通过与成纤维细胞生长因子受体1-4的ATP结 ...
帕比司他 是一种口服的广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其作用机制在于通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，改变染色质的结构和基因表达模式，组蛋白去乙酰化酶是调控基因表达的关键表观遗传修饰酶，其过度活跃会导致组蛋白过度去乙酰化，使染色质结构紧密， ...
曲贝替定 是一种从海洋生物中提取的烷化剂，其作用机制独特，主要通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基选择性结合，这一结合会扭曲DNA双螺旋结构，并进而干扰多种转录因子的结合。这种作用并非直接阻断DNA复制，而是主要影响基因的转录过程，特别是那些涉及诱导 ...
蛋白酶体是细胞内负责降解多余或错误折叠蛋白质的关键细胞器，对维持细胞稳态至关重要，在多发性骨髓瘤等恶性浆细胞疾病中，肿瘤细胞异常高速增殖并产生大量单克隆免疫球蛋白，导致蛋白质合成与降解的平衡被打破，细胞高度依赖蛋白酶体功能来处理错误折 ...
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