在激素相关疾病的诊疗领域，下丘脑-垂体-性腺轴（HPG轴）的失衡常引发一系列复杂症状，从子宫肌瘤引发的异常出血、子宫内膜异位症的顽固疼痛，到中枢性性早熟对生长发育的干扰，均与传统治疗手段的局限性形成鲜明对比。 瑞卢戈利 （Relugolix）作为新型口 ...
杜韦利西布 是一种口服的双重磷酸肌醇3激酶-δ和磷酸肌醇3激酶-γ抑制剂。磷酸肌醇3激酶-δ和磷酸肌醇3激酶-γ是PI3K/AKT/mTOR信号通路中两种关键的亚型，它们主要在造血细胞中表达，调控细胞的存活、增殖、迁移和功能。在多种B细胞淋巴瘤中，B细胞受体 ...
阿卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键激酶，对于多种B细胞淋巴瘤（如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病）的存活、增殖和迁移至关重要。与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相 ...
在传统化疗与靶向治疗之外，一类依赖细胞核内调控机制的肿瘤逃逸策略逐渐清晰——核转运蛋白1（XPO1）作为介导多种抑癌蛋白（如p53、FOXO家族）出核的关键介质，在多种血液肿瘤与实体瘤中过度活跃，导致抑癌信号被剥离细胞核功能区域而失效。塞利尼索（S ...
博珂 是一种口服、强效、高选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向成纤维细胞生长因子受体1、2、3、4亚型，在部分晚期尿路上皮癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体2或成纤维细胞生长因子受体3基因的功能获得性突变或基因融合，这 ...
波齐替尼 是一种口服、不可逆的泛表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心药理作用是强效抑制表皮生长因子受体及人表皮生长因子受体2的激酶活性，该药物的设计旨在针对特定类型的表皮生长因子受体基因突变，尤其是那些对第一、二代表皮生长因子受体抑 ...
晚期胆管癌患者中，约10%-15%携带FGFR2基因融合突变，这一异常通过持续激活下游信号通路驱动肿瘤增殖，成为传统化疗与一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）疗效受限的核心原因。福巴替尼（Futibatinib，商品名LuciFutib）作为高选择性不可逆FGFR1-4抑制剂，通过 ...
在慢性髓性白血病（CML）的治疗史上，BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）一直是核心方案。然而，部分患者会因基因突变产生对传统TKI的耐药，或因不耐受而需要更换药物。 阿西米尼 （Asciminib）作为首个作用于ABL肉豆蔻酰口袋（myristoyl pocket）的STAMP抑 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其核心作用是精准靶向并抑制突变型FMS样酪氨酸激酶3受体的活性。在急性髓系白血病患者中，FMS样酪氨酸激酶3基因内部串联重复突变是常见的驱动突变，这种突变导致FMS样酪氨酸激酶3受体发 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶活性，主要包括表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体2和3以及转染重排激酶。在甲状腺髓样癌中，转染重排激酶的异常激活是其重要的驱动因素 ...
尼鲁米特 是一种非甾体类口服抗雄激素药物，属于第一代抗雄激素药。其作用机制是竞争性阻断雄激素与前列腺癌细胞内核雄激素受体的结合。在晚期前列腺癌的治疗中，即便在手术去势或药物去势后，肾上腺仍会分泌少量雄激素，肿瘤细胞也可能对低水平雄激素 ...
阿伐普替尼 是一种口服、强效、高选择性的KIT D816V抑制剂，其核心作用在于精准靶向系统性肥大细胞增多症的核心驱动突变，在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者中，尤其是侵袭性亚型，KIT基因的D816V点突变是关键的致病事件。该突变导致KIT受体酪氨酸激 ...
莫妥珠单抗 是一种双特异性抗体，其分子结构经过精巧设计，能够同时识别并结合两个不同的靶点：一端靶向B细胞表面普遍表达的CD20抗原，另一端靶向T细胞表面的CD3受体。这种独特的“双靶向”设计，在肿瘤细胞（B细胞）和免疫效应细胞（T细胞）之间架起了 ...
福巴替尼 是一种口服、强效、高选择性的不可逆成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4抑制剂，在部分肝内胆管癌及其他实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排是关键的驱动突变，导致其编码的受体蛋白发生配体非依赖性持续激活，异常驱动下游信号通 ...
洛莫司汀 是一种经典的亚硝脲类烷化剂化疗药物，其作用机制是在体内经代谢活化后，生成高活性的代谢产物。这些代谢物能将其氯乙基转移到细胞DNA分子中的鸟嘌呤碱基上，形成DNA加合物，并进一步导致DNA链内和链间的交联。这种DNA双功能烷基化作用，严重 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其独特的设计使其在作用机制上区别于前两代共价结合的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键激酶，对多种B细胞淋巴瘤的生存和增殖至关重要。前两 ...
依维替尼 是一种口服、强效、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，其作用机制聚焦于肿瘤细胞的异常代谢重编程过程。在部分急性髓系白血病、胆管癌等肿瘤中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将正常代谢物α-酮戊二酸 ...
阿达格拉西布 是一种口服、高选择性的小分子KRAS G12C抑制剂，其作用机制标志着靶向“不可成药”靶点KRAS的重大突破。KRAS基因是常见的致癌驱动基因，其G12C点突变会导致编码的KRAS蛋白锁定在持续激活的鸟苷三磷酸结合状态，不断驱动肿瘤细胞生长和存活 ...
在晚期实体瘤的基因图谱中，涉及NTRK、ROS1或ALK的融合事件虽总体发生率不高，却因驱动信号恒定、跨组织分布而被视作“泛瘤种”治疗靶点。传统治疗在面对这类患者时，常因缺乏对应靶向药或药物穿透力不足而陷入化疗为主的姑息模式，缓解率低且生存获益有 ...
在非小细胞肺癌的分子分型体系中，MET外显子14跳跃突变（METex14del）曾被归为“罕见变异”，约占整体患者的3%-4%，却在精准治疗时代暴露出特殊地位——这类突变通过破坏MET mRNA剪接，使激酶结构域保留而负调控序列丢失，导致受体酪氨酸激酶持续活化， ...
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