维莫德吉 是一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂，通过高选择性结合并抑制Smoothened（SMO）受体，阻断Hedgehog信号从细胞膜向细胞核的传导，从而抑制因通路异常活化引发的细胞增殖与存活信号，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。该药设计针对Hedgehog信号 ...
朗妥昔单抗 是一种人源化抗CD19单克隆抗体与细胞毒药物（吡咯并苯二氮二聚体，PBD二聚体）偶联的抗体药物偶联物（ADC），通过特异性识别B细胞表面抗原CD19，将高活性烷化剂精准递送至表达CD19的肿瘤细胞内部，诱导DNA交联与断裂，阻断细胞复制并触发凋 ...
宗格替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的人表皮生长因子受体2抑制剂，其核心设计旨在精准靶向并抑制HER2基因第20号外显子插入突变蛋白的活性。该药物已在部分国家和地区获得附条件批准，用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的、携带HER2第20号外显子 ...
他拉唑帕利是一种强效的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，于2018年获得批准，用于治疗携带生殖系突变的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，以及携带生殖系突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞内一种参与DNA ...
依维替尼 是一种口服的强效、选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，于2018年首次获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者，其后适应症扩展至既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。与异柠檬酸脱氢酶2类似， ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，于2017年获得批准，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。异柠檬酸脱氢酶2是细胞代谢中的一个关键酶，其突变会导致产生一种名为2-羟基戊二酸的致癌代谢物。这种物 ...
替沃扎尼是一种口服的血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的激酶活性，阻断下游促血管生成信号传导，减少肿瘤新生血管形成与营养供应，从而抑制肿瘤生长和转移。该药设计针对晚期肾细胞癌等依赖 ...
PDGFRA外显子18突变（尤其是D842V）在胃肠道间质瘤（GIST）中约占5-10%，长期对传统酪氨酸激酶抑制剂耐药。阿伐替尼（avapritinib）作为高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，通过特异性结合突变蛋白的活性构象，为这类难治性患者提供了突破性治疗选择。其临床应 ...
依维替尼 是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制剂，通过特异性结合突变型IDH1酶的催化结构域，阻断其异常催化活性，减少致癌代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的蓄积，从而逆转IDH1突变引发的表观遗传紊乱与细胞分化阻滞，诱导白血病细胞向成熟方向 ...
贝组替凡 是一种口服的缺氧诱导因子-2α抑制剂，于2021年获得批准，用于治疗无需立即手术的、与希佩尔-林道综合征相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤成人患者。希佩尔-林道综合征是一种罕见的常染色体显性遗传病，由希佩尔-林 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂，作用于PI3K信号通路的催化亚基p110α，能阻断异常活化导致的细胞增殖与存活信号，从而抑制肿瘤生长。该药设计针对携带PIK3CA基因突变的实体瘤，尤其在激素受体阳性、人表皮生长因子受体 ...
帕比司他 是一种口服的泛组蛋白去乙酰化酶抑制剂，于2015年获得批准，与硼替佐米和地塞米松联合用于治疗既往接受过至少两种治疗方案（包括硼替佐米和一种免疫调节剂）的复发性多发性骨髓瘤患者。组蛋白去乙酰化酶在细胞基因表达调控中起关键作用，其过 ...
特发性肺纤维化是一种致命且病因不明的肺部疾病，其核心病理在于肺部组织在不明原因的持续损伤与修复中失衡，导致正常的肺泡结构被坚硬的瘢痕组织（纤维化）所取代，这个过程使肺脏逐渐失去气体交换功能，形同一块不断硬化的海绵。在吡非尼酮问世前，此 ...
作为一种高选择性口服间质上皮转化因子抑制剂， 卡玛替尼 在2020年获得加速批准，用于治疗携带间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者。这类突变存在于大约3%至4%的非小细胞肺癌中，可导致间质上皮转化因子信号通路异常持续激 ...
在铂类药物耐药后，晚期卵巢癌的治疗往往陷入选择有限、疗效欠佳的困境，尤其当肿瘤不表达某些特定靶点时，治疗策略更显局促。抗体药物偶联物ELAHERE（mirvetuximab soravtansine）的研发，为其中一类具备特定生物标志物的患者群体带来了新的希望。它并 ...
在晚期非小细胞肺癌患者的基因检测报告中，“RET基因融合”四个字曾意味着治疗选择的匮乏——传统化疗响应率不足20%，而早期多激酶抑制剂虽能靶向RET，却因对VEGFR、EGFR等其他激酶的广泛抑制，引发高血压、蛋白尿等严重脱靶毒性，患者往往在“疗效不足 ...
跨越传统肿瘤分类的边界，现代精准医疗正依据驱动基因而非发病部位来定义治疗策略。在这一框架下，RET基因的融合或突变被确认为多种实体瘤的关键驱动因素，包括特定类型的非小细胞肺癌、甲状腺癌等。塞普替尼的研发，正是针对这一明确的分子靶点。作为一 ...
尿路上皮癌的分子分型研究近年来取得突破性进展，其中FGFR基因异常约占晚期患者的百分之十五至二十，构成了一类具有明确驱动机制且对传统化疗反应不佳的特殊亚型。 厄达替尼 （erdafitinib）作为首个获批的泛FGFR抑制剂，通过精准阻断异常活化的FGFR信号 ...
厄达替尼 是一种口服的、强效的泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂，于2019年获得批准，用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体基因改变的、既往治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是全球首个获批用于治疗转移性膀胱癌的靶向药物，其作用 ...
对于患有复发或难治性急性髓系白血病的部分人群而言，癌细胞不仅疯狂增殖，更仿佛被“冻结”在未成熟的幼稚状态，无法正常分化成熟为有功能的血细胞。恩西地平的出现，为这类患者提供了一种颠覆传统化疗思维的治疗哲学。它的作用靶点并非直接杀伤细胞， ...
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