厄洛替尼 /特罗凯(ERLOTINIB)单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。 一项来自全球多中心的观察研究 ...
厄洛替尼 /特罗凯(ERLOTINIB)治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替换突变,或者在至少一个在先化疗方案后进展后进行第二次或更多次的线治疗。使用限制:厄洛替尼的安全性和有效性尚 ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变,还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效,对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细 ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 适应症:克唑替尼耐药的肺癌患者,ALK重排和CRZ-耐药突变,9291(奥希替 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生 ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)是一种口服药物,是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)结合,患者服药 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变,并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。2015年11月,美国食品药品监督管理局FDA批准奥西替尼治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者;2017年3月,中国国家药品监督管理局 ...
考比替尼 /卡比替尼(COBIMETINIB)是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭 ...
考比替尼 /卡比替尼(COBIMETINIB)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,通杀肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFRALK,这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药!在EGFR靶点领域布加替尼能克服奥希替尼(AZD9291)的耐药,要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是我国首个用于一线易瑞沙,厄洛替尼治疗出现EGFR阳性T790M突变与脑转移患者的二线治疗,一线易瑞沙,厄洛替尼耐药后的二线治疗。适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是第三代靶向药物,能够抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。在临床上、对于中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者也有一定疗效。随着泰瑞沙被批准用于一线治疗,关于服用泰瑞沙后产生耐药性的具体原因以及耐药后的治疗方案也成为 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 转移性肾细胞癌的治疗包括靶向治疗、肾 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
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