恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种小分子ROS1/ALK/TRK酪氨酸激酶抑制剂，不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。Poziotinib(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poz ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选一线治疗。然而，最终肿瘤会产生耐药性，MET过表达和/或扩增是奥希替尼治疗最常见的耐药性机制。对于这部分耐药患者，还没有获批的靶向治疗，以铂为基础的化疗仍然是标准 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)目前是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选一线治疗，且是前线EGFR TKI治疗进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。 奥希替尼 治疗患者可显示出高缓解率和持久的疾病控制。然而，患者不可避免地会对治疗产生耐药。 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是全球首个获批用于ALK融合基因阳性晚期NSCLC患者的靶向药物，在克唑替尼上市之前，ALK阳性晚期NSCLC整体治疗效果不理想，可以说ALK融合基因其实是NSCLC预后不良的因素，但自克唑替尼全球上市之后，ALK阳性晚期NSCLC患者的 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂，它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前，出现的色瑞替 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。 在 索托拉西布 临床试验中，索托拉西的客观反应为32.2%，中 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)可以靶向治疗癌症细胞内突变的BRAF蛋白(激酶)，BRAF基因在正常细胞和癌细胞中起着重要的作用。这种基因导致了BRAF蛋白的产生，达拉非尼的目标是这些改变的BRAF蛋白，并可能减缓癌症的生长。 BRAF V600是黑色素瘤的常 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示 ...
赛普替尼 /塞尔帕替尼(RETEVMO)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selpe ...
赛普替尼 /塞尔帕替尼(RETEVMO)首款获批用于RET阳性非小细胞肺癌患者的靶向药物，于2020年5月8日获得FDA的批准；目前这款药物在中国的上市申请已经提交，并已被列入优先评审队列。RET阳性的非小细胞肺癌患者并没有针对性的靶向药物，且接受免疫检查点抑 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。 研究显示， 卡博替尼 联合atezolizumab（阿特珠单抗）在3期试 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼 capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 靶向药物 吉非替尼 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。通过抑制EGFR的酪氨酸激酶磷酸化而阻滞细胞信号的传达，达到抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞 ...
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