达雷木单抗 (DARATUMUMAB)是用于治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体药物。有别于传统的靶向药物，它是首个能直接针对多发性骨髓瘤细胞上CD38蛋白的单克隆抗体（monoclonal antibody）抗体药物治疗。作为革命性的多发性骨髓瘤治疗药物，上市前的达雷木单抗也 ...
维奈克拉 /维那托克(VENETOCLAX)是BCL-2（一种抗凋亡蛋白）的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达，其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。Venclexta(Venetoclax)維奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合，辅助恢复凋亡过程，取代促 ...
维奈克拉 /维那托克(VENETOCLAX)是一款全世界首创的选择性靶向BCL-2蛋白的药物。该药物上市以来，我们常听到的中文名字分别是：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。那为什么会有这么多不同的叫 ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂，适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。脑转移是ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者死亡的主要原因。II期多中心非盲临床研 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。洛拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的 ...
美罗华 /利妥昔单抗(RITUXAN)适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤）的治疗。先前未经治疗的CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，患者应与标准CVP化疗（环磷酰胺、长春新碱和强的松）8个周期联合治 ...
美罗华 /利妥昔单抗(RITUXAN)是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95％以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)具有多个靶点，而且是三重抗血管生成的靶向药物，也就是可以在VEGFR（1-3）、FGFR（1-3）、PDGFR（α和β）三个靶点来抑制血管生成。该药可用于特发性肺纤维化的治疗，与多西他赛联合用于二线治疗非小细胞肺癌的治疗，无进 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国FDA和欧盟EMA于2014年批准尼达尼布对于特发性肺纤维化（IPF ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是全球第一个获批的BTK抑制剂，在临床试验和实践中，单药及组合疗法针对广泛类型的血液系统恶性肿瘤展现出了强大的疗效，伊布替尼的问世有望开启慢性淋巴细胞白血病治疗的无化疗时代。 最近的研究发现， 伊布替尼 联 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种新的、有效的Bruton酪氨酸蛋白激酶（BTK）抑制剂。2013-2017年，美国FDA相继批准伊布替尼作为治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤及慢性粒细胞白血病（MCL）的一线用药。 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)是一种新型口服药物。由日本小野制药2021年04月21日在日本推出，为首个治疗癌症恶液质的药物。阿那莫林(Adlumi)是首个治疗癌症恶液质的药物，临床数据显示，阿那莫林(Adlumi)在癌症恶液质患者中具有增加体重、肌肉质量、 ...
作为一款口服小分子α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变（常见的突变有E542K、E545K和H1047R）的乳腺癌细胞系中，alpelisib（ 阿培利司 ）显示出抑制PI3K通路中下游靶标磷酸化的能力，并具有抑制细胞增殖作用。 阿培利司 ...
吉列替尼 （Gilteritinib）是一款FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的急性髓性白血病患者中。而且，吉列替尼还能够在急性髓性白血病 ...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是烷基化剂和致癌转录的选择性抑制剂，可优先结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基；这会形成加合物，并使DNA螺旋向主要凹槽弯曲。加合物的形成影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径。致癌转录的抑制导致肿瘤细胞凋 ...
Encorafenib( 康奈非尼 ）是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激 ...
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