奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的患者有害的或怀疑的有害的种系的BRCA突变(由FDA批准的试验检测)晚期卵巢癌表示作为单一疗法谁已经用三个或更多个先前行化疗。 对比该适应症,具体说来,你满足以下条件,便可 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种强效SRC/ABL双重激酶抑制剂,被获准用于治疗对此前治疗耐药和(或)不耐受的费城染色体阳性的CML慢性期成人患者。博舒替尼(Bosutinib)治疗对比伊马替尼治疗具有显著更高的主要分子生物学缓解率(MMR)和完全细胞遗 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种受体酪氨酸激酶,Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。2018年11月,美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,Bosulif能减 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚,减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种有效的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。可将其抗纤维化机制 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个(图1)。由于抗癌靶点多,卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,对于骨转 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 目前, 卡博替尼 已经在肾癌、甲 ...
一项CLARION研究进行了在NDMM患者中卡非佐米- 马法兰 -泼尼松与硼替佐米-马法兰-泼尼松的比较,研究的主要目标是比较两种方案的PFS。患者以1:1的比例随机分配至卡非佐米-马法兰-泼尼松或硼替佐米-马法兰-泼尼松组,持续9个周期(C)(42天一个周期)的 ...
維奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)維奈妥拉是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。适用于既往曾接受至少一种治疗的、有17p缺失的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延 ...
維奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。 如何服用 維奈妥拉 : ...
波齐替尼 是一种新型的口服EGFR-TKI,能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关,包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。 在一项II期试验中,进一步探 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Ven ...
一项单中心、Ⅱ期、开放标签、单臂、多队列试验,2017年3月30日至2019年11月11日共计纳入30例18岁以上、ECOG评分0~1、器官功能完善的患者。入组后,患者每日口服 波齐替尼 16mg,直到客观疾病进展。在研究者判断和没有其他停用标准(患者停药和不良事件 ...
伊布替尼 是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂,能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)高度特异性共价结合,不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活,改变肿瘤微环境,抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细 ...
伊布替尼 ,为首个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,伊布替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,其中包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、携带或不携带del 17p删除突变的小淋巴细胞 ...
巴瑞替尼 (baricitinib)是一种新型口服JAK抑制剂,可以广泛抑制经由JAK-STAT传递的炎症因子,目前用于治疗成人类风湿关节炎,并探索用于治疗其他自身炎症和自身免疫疾病,近年来,关于巴瑞替尼治疗特应性皮炎、红斑狼疮、皮肌炎的临床研究不断报道, ...
血小板正常的功能就是帮助身体止血,一旦出现血小板过低的情况。就有可能引起出血的风险,而且很容易引起一些其他的并发症。所以在平时的生活中,一旦发现自己有血小板过低的症状,就要及时的进行检查和治疗,以免对身体造成伤害。 阿伐曲波帕 是一种新 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Ven ...
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