克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂,它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS,提高客观缓解率,改善患者生活质量。 ...
Niraparib,中文名为 尼拉帕利 (则乐)主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同,针对BRCA突变和不突变的患者,都能带来显著获益。 为了验证尼拉帕利对卵巢癌患者的效果,研究人 ...
一项双盲、随机、安慰剂对照的III期试验中,共纳入733例患者,进行随机(2:1)分组,分别接受 尼拉帕尼 (n=487)或安慰剂(n=246)治疗。入组患者的人群特征为:约70%的患者ECOG评分为1;2/3的患者FIGO为III期,1/3为IV期;原发肿瘤的位置包括:卵巢、 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变,这种机制诱发的耐药,可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗,这4个药物在关健指标上均表现优异,无论是 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种可与PD-1受体结合的单克隆抗体,可阻断PD-1与PD-L1、PD-L2的相互作用,解除PD-1通路介导的免疫应答抑制,恢复肿瘤特异性T细胞免疫。中国作为一个肝癌大国,肝癌患者约占全球的45%~50%,因此临床上也非常关注免疫 ...
泊马度胺 (pomalidomide)是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验,pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺(pomalidomide)抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种大分子单抗类药物,能够高选择性地结合癌细胞或免疫细胞表面的免疫检查点PD-1,从而释放被PD-1抑制的免疫功能,增强机体抗肿瘤免疫应答,起到强力抗癌的作用。帕博利珠单抗是一种注射液,注射液的剂型为100毫克/4 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)+曲美替尼联合疗法是一种针对有BRAF V600E突变癌症患者的治疗方法。达拉菲尼和曲美替尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2中的不同激酶,适合治疗涉及这一通路的NSCLC、黑色素瘤等癌症。 ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物,发挥抑癌作用,而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2,两者联合能够进一步放大疗效。 靶向 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
卡博替尼 (Cabozanix)是一种针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂,还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。 《柳叶刀·肿瘤学》在线发表了一项关于 卡博替尼 在治疗晚期尿路上皮癌(UC)和罕见泌尿生殖系统 ...
吉非替尼 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,是全球第一个上市的肺癌靶向精准治疗方面药物。它可以针对性对肺癌细胞某个通路进行阻断,使得肺癌细胞的传导、浸润、转移受阻,定位杀灭癌细胞,同时对人正常细胞损伤很少。主要用于治 ...
奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)通过形成不能被精确修复的双链DNA断裂(其导致细胞稳态和细胞死亡的破坏)而在BRCA1/2缺陷型肿瘤细胞中诱导合成致死性。Olaparib(奥拉帕尼)是目前上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶(PARP)类抑制剂,可以抑制DNA的修复,对 ...
研究发现,第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现,使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met,导致ATP结合区域的侧链空间结构增大,出现位阻现象,阻碍了TKI与EGFR的结合,从而导致耐药。第三代EGFR TKI 奥希替尼 针对T790M突变位点的 ...
奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予奥拉帕尼Olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与 ...
第二代ALK抑制剂 布加替尼 (布吉他滨、Alunbrig、brigatinib),用于治疗肺癌。布加替尼在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联合使用,有助于克服对奥希替尼的耐药 ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)适用于在含铂化疗后达到完全缓解或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 2016年1月,FDA授予阿斯利康 奥拉帕利 突破性疗法资格,在既往接受过一种基于紫杉烷的化疗及至少一种最 ...
间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤,约占年轻人非霍奇金淋巴瘤病例的30%。年轻人中约90%的ALCL病例为ALK阳性。尽管大多数ALK阳性ALCL患者对化疗反应良好并获得长期缓解,但许多患者将不 ...
拉罗替尼 有效率高达70%以上,而且这款药物不区分肿瘤来源,不论是哪部分的肿瘤,或肿瘤转移到了哪部分,只要存在NTRK(1/2/3)融合,那么都可以用这款药物进行治疗,临床上已经正式对17种肿瘤有效,其中甲状腺癌和纤维肉瘤的缓解率高达100%,肺癌客观 ...
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