艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是一款针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1突变发生在大约13%的胆管癌患者中。IDH1是一种代谢酶,正常情况下能够帮助分解营养物质,为细胞产生能量。当其发生突变时,IDH1导致代谢产物d-2-羟基戊二酸(2-HG)水 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂,在美国获批两个适应症,包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α(PD ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E突变患者的治疗。TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节,抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导,在体外细胞测定中,可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。泊马度胺是一种处方药,与地塞米松联合使用,用于治疗以前曾接受过两种药物治疗的多 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂, ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一个靶向ROS1和NTRK的新型兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂,目前已经在全球多个国家和地区上市,获批用于ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK融合的实体瘤。多项研究不断更新发布的数据持续证实 ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是首个BTK靶向治疗CLL的小分子药物。它的获批,标志着CLL临床治疗的一个重大飞跃,为CLL患者提供了除化疗之外的一种新的一线治疗选择。 依鲁替尼 的适应症: 1.套细胞淋巴瘤(MCL):MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤, ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易、趋化和 ...
恩美曲妥珠单抗 (T-DM1)适用于接受了紫杉类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。是一种靶向HER2的抗体-药物偶联物(ADC),含有人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠单抗,该抗体通过稳定的硫醚连接体MCC(4- ...
恩美曲妥珠单抗 (T-DM1)是一种靶向HER2的抗体-药物偶联物(ADC),含有人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠单抗,该抗体通过稳定的硫醚连接体MCC(4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯)与微管抑制药物DM1(美坦辛衍生物)共价结合。 恩美曲妥珠单抗 用法 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是多种激酶抑制剂,能抑制包括FLT3、PKC,C-FOS,MAPK,PDGFR,CDK1,KIT,VEGF等多种激酶活性,也是首个一线治疗FLT3突变AML的靶向药物。据统计,全球三分之一的AML患者携带FLT3基因突变。与其他急性骨髓性白血病患者相比, ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。Midostaurin抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表 ...
伊沙佐米 /恩莱瑞(IXAZOMIB)是第一个可口服的蛋白酶体抑制剂((Proteasome inhibitor,以下简称PI),主要用于多发性骨髓瘤的治疗。多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤,发病率在血液系统肿瘤中居第二位,临床表现主要有多发性溶骨病变、肾功能损害、 ...
伊沙佐米 /恩莱瑞(IXAZOMIB)是一种可逆性蛋白酶体抑制剂,其优先结合于胰糜蛋白酶样一20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米在体外实验中可介导多种骨髓瘤细胞系凋亡。即使经历多种治疗方案(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的病人体内 ...
维奈克拉 (Venetoclax,商品名:Venclexta唯可来),是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。维奈克 ...
Venclexta/Venclyxto(venetoclax) 维奈托克 是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2蛋白在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形 ...
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