维莫德吉 (VISMODEGIB)是一种Hedgehog通路抑制剂。Vismodegib结合并抑制Smoothened蛋白，参与Hedgehog信号传导的一种穿膜蛋白。 背景： 维莫德吉 治疗晚期基底细胞癌已经得到证实。 目的：评估应用维莫德吉治疗适宜手术的基底细胞癌病例的有效 ...
维莫德吉 (VISMODEGIB)是一种Hedgehog（Hh）信号通路抑制剂，通过靶向抑制Hh信号通路，阻断Hh-配体细胞表面受体PTCH和/或SMO的活性从而干扰Hh通路。该药用于治疗成人转移基底细胞癌或局部晚期基底细胞癌。Erivedge为口服胶囊，每粒含有150 mg Vismodegi ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)属于组蛋白去乙酰酶抑制剂，能够抑制组蛋白赖氨酸残基的去乙酰化，在表观遗传学水平抑制基因的表达，从而引起细胞周期的阻滞，引起肿瘤细胞的凋亡。在临床上，蛋白酶体抑制剂（PIs）和免疫调节制剂（IMiDs）在治疗MM上 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 弥漫性中线神经胶质瘤（diffuse ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天，FDA ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V ...
尼妥珠单抗 (NIMOTUZUMAB)可以通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒效应（ADCC）和补体依赖的细胞毒效应（CDC）等免疫学效应，杀伤肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞转移。 一项名为NICE的Ⅱ期随机研究探索了放化疗联合或不联合 尼妥珠单抗 治疗局部晚期食管癌的疗 ...
尼妥珠单抗 (NIMOTUZUMAB)可以与EGFR结合，从而抑制肿瘤的增殖、侵袭和转移。在A431鳞状细胞癌细胞培养的研究中发现尼妥珠单抗有剂量依赖性的抑制VEGF表达的作用。在A431细胞株的动物模型中，Northern blot检测也证实了尼妥珠单抗下调VEGF的作用。在尼 ...
恩扎卢胺 （MDV3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩扎卢胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩扎卢胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 恩扎卢胺（Enzaluta ...
2019年4月19日，美国FDA批准帕博利珠单抗（K药）与 阿西替尼 构成的联合疗法，用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗，这也是首个PD-1抗体+靶向药物联合疗法获批肾癌一线治疗。 2020年10月23日，《柳叶刀》公布了一项随机抽取延长随访、开放标签、I ...
舒尼替尼 是一种高效、高选择性多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，对VEGFR1－3、PDGFR－α、PDGFR－β、C－kit、Flt－3、CFS－1等多种受体均具有抑制作用。 【适应症】 （1）甲磺酸伊马替尼治疗失或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）； （2）不能手 ...
仑伐替尼 ，又翻译为乐伐替尼（Lenvatinib），研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体13（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET和KIT的口服多靶点抑制剂。2018年3 ...
2005年12月，美国FDA批准 索拉非尼 用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。索拉非尼是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂，可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF，BRAF，突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGF ...
RESORCE研究评估了 瑞格非尼 （Regorafenib）在索拉非尼治疗期间病情进展（耐药）的不可切除性HCC患者的二线治疗中的疗效和安全性。结果提示，瑞格非尼可改善应用索拉非尼耐药患者的总生存（OS）（HR：0.63；单侧检验P0.001）。根据该研究结果，美国FDA ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 适应症 1.用 ...
艾曲泊帕 （eltrombopag）是一款非肽类口服血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，通过与细胞膜上的TPO受体（跨膜区）结合，激活信号转导通路，刺激人类骨髓祖细胞向巨核细胞的分化和增殖，促进巨核细胞成熟，从而增加血小板的生成。重型再生障碍性贫血（SA ...
普纳替尼/ 帕纳替尼 （Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变 ...
Rydapt（ 米哚妥林 ）作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用米哚妥林联合化疗进行治疗。 AML是一 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种抗-程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的药物，通常用于治疗转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌等。目前有研究将帕博利珠单抗应用于经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）的联合治疗中。 如何使用 帕博丽珠单抗 ：推荐剂量：帕 ...
帕博丽珠单抗 /可瑞达(KEYTRUDA)是一种可与T细胞表达的PD-1受体结合的单克隆抗体，可阻断PD-1与PD-L1、PD-L2的相互作用，解除PD-1通路介导的免疫应答抑制，包括抗肿瘤免疫应答。 在KEYNOTE-158(NCT02628067)中评估疗效，这是一项多中心、非随机、开 ...
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