恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外恩杂鲁胺 ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性，还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月，FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人 ...
阿比特龙 是一种口服雄激素合成抑制剂，具有抑制雄激素生成的作用。阿比特龙不但能阻断雄激素的合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用，是一种靶向制剂。 2011年4月，FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者； ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿昔替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应，可抗血管生成和抗肿瘤增殖，国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。 舒尼替尼 在三期中心随机实验中发现有750名患者出现了晚期肾细 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在抗血管生成的靶点结合上比索拉非尼多，抑制血管生成的作用更强。仑伐替尼用于晚期肝细胞癌的客观缓解率接近3倍于索拉非尼，能更好地降低肿瘤负荷，目前已经被美国FDA和我国国家食 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂，已被广泛探索用于治疗急性髓系白血病（AML）和FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）突变患者。最近有研究显示，索拉非尼对无FLT3突变的患者也有效，包括AML和急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。此外，在动物模 ...
瑞戈非尼 是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，结构与索拉非尼相似，能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，包括：血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET，原癌基因c-RAF、c-Kit，丝氨酸/苏 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。已经发现PIK3CA中的激活突变诱 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期调控，阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。用于激素受体(HR)阳性，用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌，与芳香酶抑制剂联合用于 ...
安必素 (AMBISOME)是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗；HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗；曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者，或肾功能不全或不可接受的毒性 ...
普乐沙福 是一种CXCR4细胞因子受体阻断剂，可阻止该受体与相应的细胞因子结合，包括基质细胞原因子1α。该因子在人类造血干细胞定位和转移方面发挥作用，促使人类造血干细胞定位于骨髓基质中。普乐沙福阻断该信号的传导，使造血干细胞部分转移到外周血组织中 ...
来那度胺 是一种免疫调节类药物，该药具备多种作用机制，在体外研究中，来那度胺有三种主要的作用:1）直接抗肿瘤作用2）抑制血管生成3）免疫调节。在体内，来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持，抗血管生成和抗破骨作用，以及免疫调节活性，直接或间接诱导肿 ...
Ruxolitinib（ 芦可替尼 ）是一种激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。 关键临床试验显示， 芦可替尼 治疗与中危-2与高危MF患者的生活质量提高、总生存期 ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)为一种口服的小分子靶向药，是全球第一款BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，可以不可逆地结合到BTK蛋白，阻断它的功能，从而导致癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。 欧洲药品管理局(EMA)欧盟人用医学制品委员会(CHMP)发表了 ...
阿那格雷 （氯喹咪唑酮）是一种口服抗血小板聚集药物，可以治疗各种原因引起的血小板增多，包括真性红细胞增多症，原发性骨髓纤维化，慢性粒细胞白血病，原发性血小板增多症等所有骨髓增殖性疾病。阿那格雷由美国Roberts公司研发，1997年首次在美国上市。 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(AVATROMBOPAG)可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化，从而增加血小板的生成，该药是一种新的促血小板生成素受体激动剂，是全球首个FDA批准上市的治疗该病症的药物。阿伐曲泊帕于2020年在国内上市，是第二代口服TPO-R激动剂。 阿伐曲泊帕 ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）；后经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功 ...
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