非小细胞肺癌（NSCLC）患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准Lumakras（Sotorasib， 索托拉西布 ）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者 ...
恩杂鲁胺 （MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。真实世界研究结果将有助 ...
膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，主要包括尿路上皮（移行细胞）癌、鳞状细胞癌和腺癌，其中，膀胱尿路上皮癌最为常见，占膀胱癌的90%以上，膀胱鳞状细胞癌约占3%~7%；膀胱腺癌比例lt;2%。靶向药物Balversa(Erdafitinib， 厄达替尼 )已获FDA批准， ...
FGFR靶向治疗药物Erdafitinib（ 厄达替尼 ）是一种蛋白激酶抑制剂，能结合并控制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的酶活性，还能结合RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT、VEGFR2。除此之外，厄达替尼控制FGFR磷酸化和信号转导，减少表达FGFR基因转变的细 ...
来那替尼 /奈拉替尼(NIRATINIB)是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体 ...
舒尼替尼 （国内俗称：索坦）是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 在一项I期临床试验中研究人员每周一 ...
来那替尼 /奈拉替尼(NIRATINIB)是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M ...
仑伐替尼 （Lenvatinib，商品名：LENVIMA）是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子 ...
安必素 (AMBISOME)是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗；HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗；曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者，或肾功能不全或不可接受 ...
安必素 (AMBISOME)是两性霉素B脂质体，已在全球范围内广泛使用30年，成为临床抗真菌治疗的金标准。相较于同类药物，AmBisome凭借其广泛的抗真菌谱、低耐药发生率、良好的安全性以及临床使用便利性等特点，成为国际上广大临床医生抗真菌治疗的优选药物。 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的药品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。来那替 ...
一项随机、双盲、安慰剂对照的II期临床研究。在12个医疗中心进行入组。研究纳入组织病理学或细胞病理学确认的局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌、肝外胆管细胞癌或胆囊癌患者；患者年龄≥18周岁；PS评分0-1分，基于RECIST1.1标准至少有一个可测量病灶。 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种HER酪氨酸激酶抑制剂，可用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的临床延伸辅助治疗，该患者先前接受曲妥珠单抗的辅助治疗，或联合卡培他滨治疗转移性晚期HER2阳性乳腺癌，接受两种或两种超过治疗方案的成年癌症患者。 多项 ...
利普卓 /奥拉帕尼(OLAPARIB)是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP，包括PARP1、PARP2和PARP3）抑制剂。PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。试验结果显示，奥拉帕利在体外可抑制肿瘤细胞系的增殖，在体内可抑制人体肿瘤小鼠异种移植瘤的生长，单药治 ...
乳腺癌为女性常见的癌症形式，其中，HER2（人表皮生长因子受体-2）阳性乳腺癌亚型占20%～25%。HER2阳性乳腺癌恶性程度高、疾病进展快、易发生转移和复发、预后不佳。当患者发生脑转移后，预后较其他部位转移预后更差。治疗HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗方 ...
奈拉替尼 是口服不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，Ⅲ期ExteNET研究显示，奈拉替尼作为HER2+早期乳腺癌患者的强化辅助治疗可以显著改善无浸润性疾病生存期（iDFS）。ExteNET研究中，奈拉替尼治疗的中位持续时间是11.6个月，然而28%患者因不良事件（AE）早期 ...
三阴性乳腺癌的雌激素受体、孕激素受体、HER2均为阴性，故对内分泌治疗和HER2靶向治疗无效，晚期主要依靠化疗。对于乳腺癌易感基因BRCA突变的三阴性乳腺癌，多腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP抑制剂可显著提高化疗的有效率。不过，PARP抑制剂仅对BRCA突变的部 ...
利普卓 /奥拉帕尼(OLAPARIB)作为一种一线维持疗法，用于接受一线含铂化疗病情处于完全缓解或部分缓解的BRCA突变（BRCAm，生殖系和/或体细胞）晚期卵巢癌患者的维持治疗，具体为：携带BRCA1/2突变的晚期（FIGO分期：III期和IV期）上皮卵巢癌、输卵管癌或 ...
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