2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。间质性肺疾病（ILD）是包含200多种可导致肺纤维化的疾病群体总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成，可致肺功能（即用力肺活量）出现不 ...
相比于阿比特龙， 恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。前列腺肿 ...
恩杂鲁胺 (Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。 【恩杂鲁胺服用前注意事项】恩杂鲁胺可能会让患者头昏 ...
酪氨酸激酶的胞内受体抑制剂—— 尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)可以抑制肺纤维化的进程；相应的临床试验也证实尼达尼布治疗特发性肺纤维化(IPF，一种特殊的纤维化型间质性肺病,简称：肺间质纤维化)的疗效，但尼达尼布对于其他类型或病因所致的肺间质纤 ...
哌柏西利 是一款CDK4/6抑制剂，细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），是细胞分裂周期的关键调节因素，能够驱动细胞分裂增殖。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达，导致细胞分裂周期失控，是癌症的一个标志性特征。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6 ...
帕博西尼 （又名：爱搏新）是全球首个上市的细胞周期素依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂。帕博西尼曾2次被美国FDA授予快速审评通道，以及1次突破性疗法认定。帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的药品，作为口服治疗药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。 吡非尼酮 / ...
艾曲波帕 是新一代血小板受体激动剂，它的作用主要是促进血小板的生长。艾曲泊帕，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于18周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者，使血小板计数升高，并减少或防止出血。本品仅 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是目前中国唯一治疗特发性肺纤维化的药物。研究证实吡非尼酮能延缓肺功能的下降并改善无进展生存期。尽管吡非尼酮一般耐受性良好，仍有少数患者因为胃肠道和皮肤相关不良事件中止服药。鉴于IPF患者治疗依从性的重要性， ...
伊马替尼和尼洛替尼的结构可以直接结合到BCR-ABL酶上，BCR-ABL酶可以产生Abl癌蛋白，从而诱导肿瘤发生。但是伊马替尼和尼洛替尼长时间使用之后就会产生T315突变，从而产生空间位阻，阻止伊马替尼和尼洛替尼继续结合在BCR-ABL酶蛋白上，从而使两个药失去 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是MEK1和MEK2(mitogen-activated protein kinase)的酶抑制剂。间变性甲状腺癌（ATC）又称未分化甲状腺癌，是一种罕见但高侵袭性、高致命性肿瘤，占所有甲状腺肿瘤的2%。多数ATC因为肿瘤生长快且侵袭性高，确诊时已出现远 ...
维奈克拉 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。其中文名字分别有：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。维奈克拉适用于具有合并症，不适合强化疗的 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 KRAS基 ...
卡博替尼 （cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前，卡博替尼 ...
维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。 恶性黑色素瘤有个很好的靶点，那就是BRAF。在欧美有一半以上的患者具有BRAF V600E突变， ...
拉罗替尼 （Larotrectinib）是一种首创、高选择性、中枢神经系统（CNS）活性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，目前获批用于治疗成人和儿童TRK融合的癌症患者，在175例成人和儿童的多种非中枢神经系统癌症患者中的客观缓解率（ORR）为78%，中位无进展生 ...
维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。本品通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏 ...
米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)或化疗治疗晚期肾上腺皮质癌（ACC）的结果不多，且有争议。最近发现米托坦能够逆转体外多药耐药性，这为该药与细胞毒药物的结合提供了合理的依据。意大利一项多中心II期试验测试了米托坦与依托泊苷、多柔比星和顺铂（EDP）联 ...
米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)是一种独特的抗肿瘤药物，仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要该药的患者人数很少，因此作为孤儿药销售。 ...
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