已获FDA批准上市的TPO受体激动剂包括罗米司亭、艾曲泊帕、 阿伐曲泊帕 和芦曲泊帕。阿伐曲泊帕是第二代TPO受体激动剂，FDA批准其用于择期行诊断性操作或手术的成人慢性肝病（CLD）相关血小板减少症和免疫性血小板减少症（ITP）的治疗，2020年4月获中国国 ...
转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌，生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，全球每年新诊断患者中，约一半有BRAF突变。2018年6月，美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变 ...
临床研究数据表明， 多吉美 作为抗癌靶向药物，能够抑制肿瘤细胞增殖，包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型，并抑制肿瘤血管生成。但是作为抗癌靶向药物，需患者长期服用，同时无法避免也带给患者一些副作用比如皮肤干燥、瘙痒或 ...
JADENU（deferasirox， 地拉罗司 ）是一种对铁有选择性的口服活性螯合剂（如Fe3+）。它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力，但是在施用地拉罗司之后，这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临 ...
西多福韦 是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐，抑制病毒的DNA聚合酶并掺入病毒的DNA，使其失去稳定性，进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。此外，由于西多福韦在体内由细胞激酶转变成它的活性二磷酸 ...
前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤，内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式，贯穿整个病程。 阿比特龙 通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性，达到对机体雄激素合成的全面阻断。与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），新诊断的高危转移性 ...
poziotinib（ 波齐替尼 ）是一款泛-HER酪氨酸激酶抑制剂，能够不可逆地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递，包括HER1（erbB1；EGFR）、HER2（erbB2）、HER4（erbB4）。美国食品和药物管理局（FDA）已受理poziotinib（波齐替尼，HM781-36B）的新药 ...
一项研究旨在评估 舒尼替尼 间断给药治疗转移性肾细胞癌的可行性、安全性及临床疗效。患者接受舒尼替尼50mg/d，服用4天，休息2天，6周为一个周期可根据毒副反应进行计量调整。在无不可接受的毒副反应或疾病进展的情况下，均接受4周期的治疗。治疗后肿瘤 ...
近年来，免疫联合治疗逐渐成为晚期肾癌一线治疗领域的热点。2019年，NCCN和EAU指南均1类推荐免疫联合一线治疗中高危晚期肾癌，且仍高证据等级推荐免疫联合VEGFR-TKI。免疫联合抗血管生成治疗的理论基础是，肿瘤血管的非正常化可能引起肿瘤微环境的免疫抑 ...
达拉非尼联合 曲美替尼 是FDA批准的第一种有效的口服靶向联合疗法，两种药物分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2靶点，临床前研究提示二者联合应用较单药方案对缩小肿瘤的效果更好，耐药出现更晚。 BRAF突变阳性是恶 ...
帕唑帕尼 是一个靶向VEGFR1、2、3、PDGFRα、β和c-KIT的TKI，目前已经获批用于软组织肉瘤治疗。一项研究旨在进展型硬纤维瘤患者中评估帕唑帕尼和甲氨蝶呤联合长春花碱治疗的疗效和安全性。符合入组标准的患者按2:1随机分配接受帕唑帕尼或甲氨蝶呤联合 ...
尽管类风湿关节炎（RA）无法根治，但通过达标治疗可以有效缓解症状和控制病情，随着JAK抑制剂的成功上市，风湿免疫治疗领域进入了小分子靶向药物时代，对于传统治疗和生物制剂等应答不佳的RA患者，托法替布和巴瑞替尼单药治疗的疗效已被证实。但作为在中 ...
枸橼酸 托法替布 片是一种新型的口服JAK通路抑制剂，该产品于2012年11月6日在美国首先批准上市。在临床工作中，很多常规治疗效果不佳的类风湿关节炎患者服用此药后病情得到显著缓解，同时也有少部分患者出现胃肠道反应或者转氨酶的升高等不良反应。 ...
泊马度胺为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。 泊马度胺 的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并随后被降解，导致 ...
卡博替尼 （cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。阿特珠单抗是一种单克隆抗体，可与PD-L1结合并阻断其与PD-1受体的相互作用，通过抑制PD-L1，可以 ...
mTORC1主要由mTOR、mLST8和雷帕霉素靶向蛋白调节相关蛋白（RAPTOR）次单元组成，能被 依维莫司 特异性抑制。而mTORC2主要由mTOR、mLST8和雷帕霉素不敏感伴侣蛋白（RICTOR）组成，对依维莫司敏感。依维莫司与细胞内12kDa的受体FK506结合蛋白12(FKBP12)结 ...
吡非尼酮 是一种口服抗纤维化药物，它能够以剂量和时间依赖的方式抑制成纤维细胞合成及分泌TGF-β1，抑制成纤维细胞分化，且不影响血流动力学。临床研究证实，吡非尼酮在特发性肺纤维化中具有经证实的临床疗效。 PIROUETTE研究是一项随机、双盲、安 ...
拉帕替尼 主要是通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠 ...
尼达尼布 是一款口服小分子、多靶点激酶抑制剂，在两项安慰剂对照的III期临床研究中，尼达尼布可降低FVC的年度下降量，并延长至首次急性恶化时间。既往研究发现，尼达尼布联合化疗可耐受。尼达尼布联合多西他赛可提高晚期肺腺癌患者的生存；在另外一项I ...
伊布替尼是一种口服BTK抑制剂（BTKi），它改变了复发/难治性（R/R）MCL患者的治疗，在第一次复发的MCL患者中疗效良好。一项Ib期研究表明，伊布替尼+BR方案在一线MCL患者中具有活性。基于此，有学者开展了一项随机、双盲、安慰剂对照、III期SHINE研究，旨 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
