阿来替尼 是一种耐受性良好的药物。不良事件中最常见的是胃肠道疾病、肝胆疾病、水肿、皮疹、肌痛,贫血和体重增加。阿来替尼、克唑替尼和塞瑞替尼被批准作为ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。也许当lorlatinib进入第一线时,克唑替尼将再次体现其优势,因 ...
阿来替尼 被批准用于转移性ALK阳性NSCLC患者的一线治疗和克唑替尼耐药后的二线治疗。本文主要汇总阿来替尼治疗ALK阳性NSCLC患者的临床试验,阐述药物在中枢神经系统中的活性及疗效。 两项II期研究NP28673和NP28761评估了阿来替尼对克唑替尼耐药的AL ...
阿卡替尼 (Acalanib)是一种激酶抑制剂,通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的 ...
激素受体(HR)阳性乳腺癌逾75%可表达雄激素受体(AR),而芳香化酶抑制剂(AIs)可将雌激素前体转化为雄激素,故AR信号通路可能与内分泌治疗(ET)耐药相关。临床前模型显示恩杂鲁胺(ENZA)可阻断雌激素和雄激素介导的HR阳性乳腺肿瘤细胞的生长。 恩杂 ...
卡博替尼 (简称“184”)相较索拉非尼,多了一个针对性靶点——MET。所以选择卡博替尼用于二线治疗肝细胞癌是合理的。 一项研究将707名肝癌患者按照2:1分组,470名患者每日口服60mg卡博替尼,237名患者每日对应服用安慰剂。71%的患者既往接受过一 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib)是一种高选择性和中枢神经系统(CNS)活性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,已在包括美国在内的40多个国家获批,用于治疗NTRK基因融合转移性或局部晚期实体肿瘤的成人和儿童患者。一项研究对拉罗替尼在这些TRK融合阳性唾 ...
2020年2月,基于NALA试验的早期结果,FDA批准了 来那替尼 联合卡培他滨的补充新药申请,用于治疗已在转移环境中接受过2种或以上基于抗HER2方案的成年晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。 国际开放性,III期NALA试验招募了621例HER2阳性转移性乳腺 ...
奈拉替尼 (来那替尼,Nerlynx)是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1(EGFR),HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。 一项开放标签、多中心、跨 ...
鲁卡帕尼 (rucaparib)是一种多聚ADP核糖聚合酶(poly adenosine diphosphate-ribose polymerase,PARP)抑制剂,它可阻断癌细胞中受损DNA的PARP酶活性。PARP受到抑制使得断裂的DNA单链累积,致使双链断裂增加,从而导致癌细胞死亡。具有同源重组修复缺 ...
对于一线化疗达到完全缓解(CR)或部分缓解(PR)的卵巢癌患者,维持治疗可延缓疾病复发或进展。不同分子特征的卵巢癌患者采用PARP抑制剂奥拉帕利和尼拉帕利维持治疗的效果千差万别,携带BRCA突变的卵巢癌患者可从中获得最大的无进展生存期(PFS)益处, ...
在一项3期试验中,研究者以1:1的比例将既往接受过至少一种铂类化疗的晚期子宫内膜癌患者随机分组,分别接受 仑伐替尼 (每日1次,每次20 mg,口服给药)+帕博利珠单抗(每3周1次,每次200 mg,静脉给药)或治疗医师选择的化疗(多柔比星[每3周1次,每次6 ...
2022年4月29日,第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 (Lorlatinib)经NMPA批准,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。洛拉替尼是一种强效、选择性第三代(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),更强穿透血脑屏障,具有 ...
米哚妥林 /Midostaurin(RYDAPT)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。美国食品和药物管理局(FDA)于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
AVANOVA2研究纳入的群体是经治的高级别浆液性卵巢癌及子宫内膜样癌患者,这些患者必须是铂类化疗敏感的患者(上次含铂化疗后有效并维持半年以上),但是治疗线数是不限制的。同时既往如果使用过贝伐单抗也是允许的。入组的患者随机分组至试验组( 尼拉帕 ...
乳腺癌一直是危害女性健康和日常生活的疾病, 帕博西尼 是一款新型的CDK4/6激酶抑制剂靶向药,是一种口服的细胞周期素依赖性激酶抑制剂,调节细胞周期发挥作用。对于乳腺癌患者,无论是单独服用该药还是联合内分泌治疗,都可以显著提高乳腺癌患者的生存 ...
哌柏西利 具有抗增殖作用,Ki-67抑制程度对评估哌柏西利联合芳香化酶抑制剂(AI)治疗是否有效是合理的指标。PALLET研究是一项大型随机研究,拟评估新辅助治疗时CDK4/6抑制剂哌柏西利联合来曲唑对肿瘤细胞增殖的抑制作用。 绝经后ER+、肿瘤>2.0cm ...
在硼替佐米和来那度胺(LEN)难治的MM患者中, 泊马度胺 (POM)联合地塞米松治疗的ORR为31%,中位PFS(mPFS)为4个月。本研究假设在泊马度胺和地塞米松基础上加用每周一次selinexor(XPd)是一种有效的全口服联合治疗,在来那度胺和硼替佐米难治的MM患者中安全 ...
帕纳替尼 /普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC ...
达拉菲尼和 曲美替尼 分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的BRAF和MEK,它们通常存在于非小细胞肺癌和黑色素瘤等癌症中。当两者一起使用时,其在延缓肿瘤生长方面的效果优于单药治疗。 2017年6月,诺华抗癌药dabrafenib(达拉菲尼)和trametinib(曲美替 ...

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