2020年9月5日,全球第二款疗效卓越的RET抑制剂Pralsetinib(代号BLU-667, 普雷西替尼 )获得FDA批准正式上市,用于经FDA批准的测试RET融合阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。同时,这款药物也有了自己的大名-GAVRETO!这是目前唯一一款每 ...
要说起在治疗男性前列腺癌的靶向药物领域,“ 恩杂鲁胺 ”可谓是拔得头筹。随着恩杂鲁胺在医学上的不断研究,进一步扩大其在前列腺癌男性中的潜力。发表在知名性极高、权威医学杂志《柳叶刀肿瘤学》上的一篇数据,更是加强了前列腺癌患者对于恩杂鲁胺的信心 ...
喜保宁 是一种Y -氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不讨逆性抑制GABA氨基 转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。研究表明,给予本药后,啮齿类动物脑中及 ...
Valcyte( 万赛维 )的用法用量 CMV视网膜炎的诱导治疗:对于活动性CMV视网膜炎患者,推荐剂量是900mg(两片450mg的片剂),每天2次,服21天。延长诱导治疗可能增加骨髓毒性的危险性(参见注意事项)。 CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,或 ...
安归宁 是降血小板药,其具体作用机制尚不明确,可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时,本药可抑制血小板聚集,机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性,使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。 【安归宁.用法用量】 1.成人 ...
众所周知,现在治疗血小板增多症常常会用到羟基脲、阿司匹林、干扰素等药物。其实,还有一种不太常见的药物—— 阿那格雷 。阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物,可以治疗各种原因引起的血小板增多,包括真性红细胞增多症,原发性骨髓纤维化,慢性粒细 ...
他拉唑帕尼 Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明,他拉唑帕尼Talzenna高度有效,具有双重作用机制,可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。目前,他拉唑帕尼Talzenna正被评估 ...
他拉唑帕尼 Talzenna(talazoparib)是第四款上市的PARP抑制剂,辉瑞公司生产研发,于2018年10月由美国FDA批准上市,用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者,成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。他拉唑帕尼除了可以和其它PARP抑制剂一样 ...
PI3K抑制剂 阿培利司 Piqray(Alpelisib)获FDA批准与内分泌治疗药物氟维司群联合使用,用于治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性,PIK3CA突变,接受内分 ...
普纳替尼 (Ponatinib),是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于 ...
阿来替尼 Alectinib(Alecensa)是一种激酶抑制剂,适用于: 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准阿来替尼Alectinib(Alecensa)用于治疗上 ...
醋酸阿比特龙是 阿比特龙 的前体药,在体内迅速转化为阿比特龙,后者是CYP17(17α-羟化酶和C17,20-裂解酶)的选择性、不可逆甾体类抑制剂,通过抑制酶活性从而阻止睾丸、肾上腺和肿瘤中的睾酮合成。阿比特龙首次于2011年4月28日获得美国FDA上市批准,用 ...
瑞戈非尼 (Regorafenib,商品名Stivarga)是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂,其靶向血管生成,基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。Regorafenib 由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制而显示出抗血管生成活性。自2009年以来,它被研究作为多种肿瘤类 ...
依鲁替尼 是BTK的小分子抑制剂。依鲁替尼与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体的信号传导中的作用导致B细胞运输,趋化性和粘附所必需的途径 ...
克唑替尼 属于靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂,是美国食品和药物管理局、批准的首个用于治疗ALK + 非小细胞肺癌(NSCLC)的ALK抑制剂。克唑替尼可抑制ALK、c-MET/肝细胞生长因子受体和 ROS受体酪氨酸激酶及其致癌变体,并且通过抑制ALK酪氨酸激酶的磷酸化阻断了该 ...
恩西地平 (enasidenib,Idhifa)是一种异柠檬酸脱氢酶2(isocitratedehydrogenase2,IDH2)抑制剂,由Agios和Celgene联合开发,于2017年8月1日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML。急性髓系白血病( ...
尼达尼布 Nintedanib是一种抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK)和非受体酪氨酸激酶(nRTK)的小分子。Nintedanib抑制以下RTK:血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α和β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮生长因子受体(VEGFR)1-3和Fms样酪氨酸激 ...
关于靶向药 索拉菲尼 ,了解的人首先想到是用来治疗肝癌的,其实这也是一款用于甲状腺癌的治疗药物。甲状腺癌尤其是分化型甲状腺癌(DTC)的发病率正逐年升高,外科手术、术后放射性碘治疗(RAI)以及TSH抑制治疗是DTC的主要治疗策略,但部分患者最终可能发 ...
索拉非尼 是一款多激酶抑制剂,也是晚期肾癌中常用的一种多靶点抗肿瘤药物。肾癌是恶性肿瘤中发生率比较高的一种,而且具有较强的隐匿性,大多数患者都是晚期才确诊。肾细胞癌在全球的发病率呈现逐年上升的趋势,因此晚期肾癌患者数量不断增加,他们可以使用 ...
恶性肿瘤一旦发展到了晚期,这也就意味着患者的生命进入了更危急的情况,进一步拉近了与死亡的距离。肺癌是恶性肿瘤中发生率较高的一种,对人们的健康威胁也就更大,但是手术治疗已经不适用,常用的治疗手段是化疗、靶向治疗以及免疫治疗等,其中靶向治疗是 ...

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