威罗菲尼 (Vemurafenib)是一种致癌性BRAF激酶抑制剂,已获批用于BRAF阳性黑色素瘤的治疗。大约一半的甲状腺乳头状癌有BRAFV600E活化突变。在一项1期临床试验中,威罗菲尼在3例BRAFV600E阳性甲状腺乳头状癌患者中显示出临床获益。在此,研究员旨在研究 ...
维罗非尼 (vemurafenib)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激 ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤,发生率很低,每年每百万人口中新发0.7~2.0例,其中有50%~70%为分泌激素的肿瘤。虽然有50%的患者初诊时可行根治性手术,但40%~70%术后会复发。非随机的回顾性研究显示, 米托坦 辅助治疗能降低患者 ...
Von Hippel-Lindau(VHL)病是一种常染色体显性疾病,具有多种器官的临床表现,包括透明细胞肾细胞癌、视网膜、小脑和脊髓血管母细胞瘤、嗜铬细胞瘤、胰腺浆液性囊腺瘤和胰腺神经内分泌瘤。一项研究的目的是评估Pazopanib( 帕唑帕尼 )在VHL病患者中的疗 ...
培唑帕尼 于2009年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于晚期肾细胞癌患者,其主要靶点与舒尼替尼、索拉非尼相似,包括VEGFR、PDGFR及c-KIT,其中最主要的靶点为VEGFR。NCCN、EAU、ESMO、CSCO指南均以1类证据推荐培唑帕尼为晚期肾癌一线治疗的标准 ...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准 康奈非尼 联合西妥昔单抗治疗BRAFV600E突变mCRC是基于BEACON研究的临床获益:客观缓解率(ORR)为20%,中位无进展生存(PFS)为4个月;大部分BRAFV600E突变mCRC为MSS/pMMR状态,不能从单纯抗PD-1/PD-L1治疗中获益,MS ...
2019年4月,FDA加速批准FGFR抑制剂 厄达替尼 ,用于局部晚期或转移性膀胱癌的二线治疗。厄达替尼也因此成为首个获批上市的FGFR抑制剂。在不久前结束的ASCO年会上,厄达替尼又带来了一项新的研究进展——在接受过先前治疗,具有FGFR基因改变的178位多种晚 ...
恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。前列腺癌是美国男性最 ...
PROpel研究是一项评估奥拉帕利联合 阿比特龙 在一线mCRPC受试者中疗效和安全性的全球多中心、随机、双盲Ⅲ期临床研究。PROpel研究共纳入了796例ECOG PS评分为0~1、且既往未经化疗或NHA治疗的mCRPC受试者,随机分为治疗组(n=399)与对照组(n=307);其 ...
前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤,内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式,贯穿整个病程。 阿比特龙 通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性,达到对机体雄激素合成的全面阻断。作为新型内分泌治疗药物的代表,阿比特龙在晚期前列腺癌的治疗业已取得突破性 ...
阿昔替尼 :一个抗血管生成的药物,已经被批准FDA在肾癌的二线用药,2015年批准在中国上市。Avelumab:对于PD-1/PD-L1抑制剂,大家比较熟悉的是K药、O药和T药。Avelumab算是个新面孔,是由辉瑞和默克共同开发的针对PD-L1靶点的免疫治疗药物,2017年已经 ...
舒尼替尼 是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂,具有双重抗肿瘤效应,可抗血管生成和抗肿瘤增殖,已有的研究显示,用酪氨酸激酶抑制剂治疗时,药物的剂量和时间优化是至关重要的。在临床前数据的基础上,研究人员进行了一次I期临床试验。在该试验中, ...
放疗是一种有效的杀死癌细胞的方式,广泛应用于癌症治疗。然而,因为辐射对正常肝脏组织也会造成损伤,使用外束辐射治疗肝脏肿瘤通常受到限制。选择性体内放射治疗(SIRT)与传统的外束辐射不同,也叫做放射性栓塞术,是一种革新的放疗方法,通过向供应 ...
瑞戈非尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGF ...
图卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择,因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应(因对EGFR的抑制作用小)而颇具潜力,尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮,充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药 ...
PI3K-AKT-mTOR通路的异常激活及其相关基因突变与乳腺癌的发生发展相关,也是激素受体阳性/HER2阴性(HR+/HER2-)乳腺癌内分泌治疗耐药的主要标志。同时阻断PI3K/mTOR及ER信号通路能够解决内分泌耐药问题。 阿培利司 (alpelisib,ALP)是全球首个获批用于 ...
Defitelio(去纤维钠, 去纤苷 )是单链脱氧寡核苷酸混合物衍生的生化药,主要作用于内皮细胞并产生多种生物学效应。2016年3月30日,美国FDA批准Defitelio(去纤维钠,去纤苷)治疗成人和小儿患者的肝静脉闭塞性疾病(VOD),也被称为正弦阻塞综合征(SOS) ...
米哚妥林 属于FLT3抑制剂,是一种口服多激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Ryd ...
骨髓增生异常综合征(MDS)患者中,5%会发生异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变。Idhifa (enasidenib,恩西地平)是一种选择性口服突变型IDH2抑制剂,单药治疗复发/难治急性髓系白血病(R/R AML)中具有显著活性。本研究旨在评估 恩西地平 单药治疗或联合阿扎胞苷(AZA) ...
吉瑞替尼 (Gilteritinib)是一种口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,已被证实治疗FLT3突变的(FLT3mut+)复发/难治性AML有效,包括内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶域(TKD)突变。FLT3 ITD突变的AML细胞系和患者白血病细胞体外试验中,吉瑞替尼的FL ...

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