细胞周期蛋白依赖性激酶4/6是调控细胞周期从G1期向S期进展的关键激酶。在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌中，癌细胞过度依赖细胞周期蛋白依赖性激酶4/6通路来驱动增殖。帕博西尼通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6的活性，导致视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化，从而阻止细胞周期进展，使肿瘤细胞停滞在G1期，无法进行DNA复制和分裂，最终抑制肿瘤生长。其本身不直接杀死细胞，而是通过诱导细胞周期停滞来发挥抑制作用，常与内分泌治疗联合产生协同效应。

　　该药物与芳香化酶抑制剂（如来曲唑）联合，用于治疗绝经后女性激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌的一线治疗；也可与氟维司群联合，用于既往内分泌治疗后疾病进展的患者。关键临床试验证实，在内分泌治疗基础上加入哌柏西利，可显著延长患者的无进展生存期，并提高客观缓解率。最常见的不良反应是骨髓抑制，特别是中性粒细胞减少，但发热性中性粒细胞减少的发生率相对较低。其他常见反应包括疲劳、恶心、脱发、腹泻和感染。

　　在激素受体阳性晚期乳腺癌的治疗中，细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂的加入是近十年的重大进展。帕博西尼作为首个获批的此类药物，确立了细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂联合内分泌治疗作为一线标准治疗的地位。与单纯内分泌治疗相比，联合方案显著提高了疗效，延缓了耐药。与其他细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂相比，哌柏西利有其特定的临床数据和安全性特征。其口服给药方式便于患者使用。然而，其骨髓抑制毒性，尤其是中性粒细胞减少，需要定期监测血常规，并在发生严重减少时暂停用药并使用生长因子支持。哌柏西利的应用，极大地改善了激素受体阳性晚期乳腺癌患者的预后，其成功也推动了细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂在乳腺癌辅助治疗等更早期阶段的研究与应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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