Daraxonrasib是一种目前正处于临床开发阶段的口服小分子药物，被设计为一种具有广谱潜力的RAS GTP酶抑制剂，其目标是治疗携带多种常见RAS基因突变的实体肿瘤。RAS基因突变是癌症中最普遍的驱动突变之一，长期以来因其蛋白表面缺乏明显的药物结合口袋而被认为“不可成药”，RMC-6236的出现代表着针对这一顽固靶点的药物研发正在向克服更广泛突变亚型的方向探索。
该药物的作用机制旨在实现“泛RAS”抑制。与已成功上市的KRAS G12C突变特异性抑制剂不同，后者仅能共价结合并抑制KRAS蛋白G12C这一种特定突变形式。Daraxonrasib采用的策略是靶向RAS蛋白与三磷酸鸟苷结合后的活性构象，并可能通过与RAS蛋白上相对保守的“开关II口袋”区域结合，从而阻断RAS蛋白与其下游效应蛋白的相互作用，干扰MAPK等关键致癌信号通路的传导。临床前研究表明，这种设计使其对包括KRAS G12D、G12V、G12R、G13D以及部分HRAS和NRAS突变在内的多种RAS突变亚型具有抑制活性。
目前，该药物正在早期临床试验中，评估其在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步的抗肿瘤活性。所有关于其疗效和最佳适用人群的结论，都需要等待未来更大规模、更成熟的临床试验数据来最终确定。如果研发成功，RMC-6236有望为大量携带非G12C RAS突变的患者（这类患者目前仍缺乏有效的靶向疗法）提供一个新的治疗方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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