美替拉酮是一种口服的11β-羟化酶抑制剂，主要通过阻断肾上腺皮质类固醇激素合成的关键步骤来发挥作用，在临床实践中主要用于库欣综合征的诊断性试验，以及作为控制肾上腺皮质功能亢进相关高皮质醇血症的临时治疗手段。它通过精确干预激素生成通路，为内分泌疾病的鉴别诊断和短期管理提供了重要工具。

　　其药理作用的核心是选择性抑制肾上腺皮质束状带中的11β-羟化酶。在皮质醇的生物合成路径中，胆固醇经过一系列酶促反应最终生成皮质醇，而11β-羟化酶是催化11-脱氧皮质醇转化为皮质醇的最后一步关键酶。美替拉酮通过抑制此酶，导致皮质醇的生成减少，而其前体物质11-脱氧皮质醇在血液中积累。这一特性被巧妙应用于临床诊断：在标准的美替拉酮抑制试验中，给药后监测血浆11-脱氧皮质醇和皮质醇水平的变化，可以帮助判断下丘脑-垂体-肾上腺轴的反馈调节功能是否完整，是鉴别垂体性、异位性或肾上腺性库欣综合征的重要方法之一。

　　在治疗方面，美替拉酮可用于控制由肾上腺肿瘤、异位促肾上腺皮质激素综合征或无法手术的垂体促肾上腺皮质激素腺瘤引起的库欣综合征症状。通过降低过高的皮质醇水平，它有助于缓解向心性肥胖、高血压、高血糖、肌无力及情绪障碍等症状。治疗通常从较低剂量开始，根据尿游离皮质醇或血清皮质醇水平逐步调整至有效剂量。由于其作用机制是抑制合成而非破坏腺体，停药后皮质醇水平可能反弹，因此通常被视为手术前的桥接治疗或姑息性治疗。常见不良反应源于皮质醇合成被抑制和激素前体积累，包括恶心、头痛、眩晕、皮疹以及由于盐皮质激素前体增加可能引起的低钾血症、高血压和水肿。由于垂体可能对此产生代偿性促肾上腺皮质激素分泌增加，可能导致多毛症或痤疮加重。

　　在库欣综合征的管理中，美替拉酮具有独特的诊断和治疗双重价值。与直接切除肿瘤的根治性手术相比，它是一种内科药物控制方法。与其他肾上腺类固醇合成抑制剂相比，美替拉酮的作用位点相对特异。在诊断领域，其抑制试验是评估下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的核心动态试验之一。在治疗领域，它为无法立即手术或手术失败的患者，以及需要术前快速控制严重高皮质醇血症的患者，提供了一个有效的药物选择。使用时必须由内分泌专科医生严密监测激素水平和电解质，并警惕肾上腺皮质功能不全的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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