膀胱过度活动症（Overactive Bladder,OAB）是一种以尿急为核心症状，常伴尿频和夜尿增多的慢性疾病。全球患病率约为11%~16%，在60岁以上人群中可高达30%。OAB虽不直接危及生命，但会显著影响生活质量——患者可能因频繁找厕所而限制社交、工作或旅行，夜间多次起夜还易导致睡眠障碍与跌倒风险增加。

　　传统治疗药物主要是抗胆碱能药物（如奥昔布宁、托特罗定），它们通过阻断膀胱平滑肌上的M受体来抑制逼尿肌收缩。然而，这类药物存在明显局限：

　　口干、便秘、视力模糊等副作用常见；

　　对部分中枢M受体的阻断可能引起认知影响（尤其老年患者）；

　　疗效个体差异大，部分患者应答不佳。

　　因此，寻找更安全、更专一的新型靶点药物成为OAB治疗的研究热点，维贝格龙（Vibegron）正是在此背景下应运而生。

　　二、药物作用机制：选择性激活β3肾上腺素受体，松弛逼尿肌

　　维贝格龙是一种口服、高选择性β3肾上腺素受体激动剂。

　　膀胱逼尿肌中分布着β3肾上腺素受体，当被激活时，可通过cAMP信号通路促进平滑肌松弛，延缓储尿期的逼尿肌不自主收缩，从而增加膀胱容量、减少尿急感，并降低尿频与夜尿次数。

　　与传统抗胆碱能药物的区别：

　　靶点不同：β3受体激动→促进松弛；M受体拮抗→抑制收缩。

　　选择性高：维贝格龙对β3受体的亲和力显著高于β1、β2受体，减少了心血管（如心率加快、血压升高）方面的副作用。

　　机制温和：不干扰胆碱能神经传导，因此口干、便秘等抗胆碱副作用发生率更低。

　　简而言之，维贝格龙像是为膀胱装了一个“智能刹车”，在储尿期平稳抑制逼尿肌的异常兴奋，让患者更从容地控制排尿需求。

　　三、适用人群与用法

　　适应症：成人膀胱过度活动症（OAB）伴有尿急、尿频和/或夜尿增多。

　　给药方式：口服，起始剂量通常为75 mg每日一次，可与食物同服或空腹服用。

　　特殊人群：轻中度肝功能不全者无需调整剂量；严重肝功能损害患者需谨慎；目前尚无充分肾功能损害数据，需个体化评估。

　　注意：维贝格龙不适用于因急性尿潴留、严重膀胱出口梗阻等引起的排尿困难，使用前需排除此类病因。

　　四、临床证据：III期EMBRACE试验验证疗效与安全性

　　维贝格龙的获批主要基于两项关键III期随机双盲安慰剂对照试验——EMBRACE-R（美国）和EMBRACE-EU（欧洲），合计纳入约1500例OAB患者。

　　1.疗效指标（以EMBRACE-R为例）

　　24小时排尿次数：相较基线减少约1.8~2.0次/天（安慰剂组约1.0次减少），差异具统计学与临床意义。

　　尿急发作次数：平均减少2.0~2.4次/天（安慰剂组约1.0次减少）。

　　尿急严重程度评分（患者主观感受）：显著下降，提示患者主观舒适度改善。

　　夜尿次数：平均减少0.5~0.7次/晚。

　　2.安全性概况

　　最常见不良反应：高血压（约8%~10%，多为轻中度）、鼻咽炎、头痛、尿路感染。

　　抗胆碱样副作用（口干、便秘）发生率显著低于传统抗胆碱能药物（口干约5%~7%vs抗胆碱药的20%~40%）。

　　心血管事件风险低，临床试验中未显著增加心率或血压至临床危险值。

　　这些数据表明，维贝格龙在保持良好疗效的同时，大幅改善了耐受性，特别适合不耐受抗胆碱能药物的患者群体。

　　五、临床意义与定位

　　首款获批的β3受体激动剂（美国2019年获批，日本更早上市），填补了OAB治疗“非抗胆碱”路径的空白。

　　安全性优势明显：尤其对老年、合并心血管疾病或易便秘口干的患者更具吸引力。

　　可与其他OAB疗法联合：研究显示与行为疗法或盆底肌训练联合使用，可进一步提升症状控制率。

　　患者依从性高：每日一次口服，无需复杂滴定，利于长期坚持治疗。

　　六、未来展望

　　目前，研究者正探索维贝格龙在以下方向的潜力：

　　更广泛的泌尿适应症：如神经源性逼尿肌过度活动、间质性膀胱炎相关的尿急症状。

　　联合治疗模式：与抗胆碱能药物低剂量联用，兼顾疗效与副作用平衡。

　　长期安全性数据：通过真实世界研究进一步确认多年使用的心血管与代谢影响。

　　七、结语

　　维贝格龙通过选择性激活膀胱β3肾上腺素受体，以全新机制缓解OAB的核心症状——尿急、尿频与夜尿，避免了传统抗胆碱能药物的诸多副作用，为众多长期受困于OAB的患者提供了一种更安全、更易坚持的治疗选择。随着临床应用的深入，它有望改变OAB治疗格局，让“自由出行、安心睡眠”不再是奢望，而是可实现的日常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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