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罗氟司特乳膏(Zoryve/Roflumilast)通过特异性抑制磷酸二酯酶4调控皮肤炎症

时间:2025-12-18 13:36 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  在针对特应性皮炎和斑块型银屑病等慢性炎症性皮肤病的局部治疗中,一种将口服药物中已知的抗炎成分转化为新型外用制剂的选择性磷酸二酯酶4抑制剂,为患者提供了不含激素且疗效确切的治疗新选择。罗氟司特乳膏的作用成分是罗氟司特,它是一种高选择性的磷酸二酯酶4抑制剂。磷酸二酯酶4是细胞内一种能够降解环磷酸腺苷的关键酶。环磷酸腺苷是一种重要的第二信使,具有广泛的抗炎作用。在炎症性皮肤病中,磷酸二酯酶4活性过高,导致环磷酸腺苷水平降低,从而促使促炎细胞因子(如肿瘤坏死因子α、白细胞介素4、白细胞介素17等)的产生增加,并抑制抗炎介质的释放。罗氟司特通过抑制皮肤炎症细胞内的磷酸二酯酶4,提高细胞内的环磷酸腺苷水平,进而下调多种促炎因子的表达,同时上调抗炎介质,从多靶点抑制炎症级联反应,减轻红斑、浸润、瘙痒等皮肤症状。

罗氟司特乳膏.jpg

  该乳膏被批准用于局部治疗6岁及以上患者的轻中度特应性皮炎,以及用于治疗12岁及以上患者的斑块型银屑病。其外用剂型的设计使其能够将药物直接递送至皮肤病变部位,在局部达到有效治疗浓度,同时最大限度地减少全身吸收和潜在副作用。使用方法为每日一次,将薄薄一层乳膏涂抹于患处。针对特应性皮炎和银屑病的多项关键三期临床试验均证实了其疗效和安全性。在特应性皮炎研究中,与使用乳膏基质的对照组相比,使用罗氟司特乳膏的患者在治疗第4周达到研究者总体评估成功(即皮损清除或几乎清除)的比例显著更高,瘙痒程度也获得快速、显著的减轻。在银屑病研究中,同样显示其能显著改善银屑病皮损面积和严重程度指数评分。该药耐受性良好,最常见的不良反应是应用部位轻微的暂时性疼痛或腹泻,严重不良事件罕见,且无外用糖皮质激素常见的皮肤萎缩、毛细血管扩张等风险。

  在罗氟司特乳膏上市前,轻中度特应性皮炎和局限型斑块状银屑病的一线外用药通常为糖皮质激素或钙调神经磷酸酶抑制剂。罗氟司特乳膏为临床提供了全新的、非激素、非钙调磷酸酶抑制剂类的作用机制选择。与外用糖皮质激素相比,它没有激素相关的副作用,因此可用于面部、腋下、腹股沟等皮肤薄嫩部位,也适用于需要长期维持治疗的患者。与外用钙调神经磷酸酶抑制剂相比,罗氟司特乳膏的作用机制不同,每日一次用药更为便捷,且在临床试验中显示出快速起效的特点。它的出现丰富了医生和患者的武器库,特别是对于那些对激素有顾虑、或对其他外用药效果不佳或不耐受的患者,提供了一个有效且安全性良好的替代方案。其不含激素的特性尤其受到儿童患者家长的欢迎。

  罗氟司特乳膏的获批,是炎症性皮肤病外用药治疗领域的一个重要进展。它成功地将口服磷酸二酯酶4抑制剂的抗炎原理转化为局部外用制剂,实现了强效抗炎与低系统暴露的完美结合。它的成功证明了针对细胞内环磷酸腺苷通路进行调节是治疗特应性皮炎和银屑病等Th2/Th17炎症介导皮肤病的有效策略。对于广大患者而言,罗氟司特乳膏提供了一种能够有效控制症状、提高生活质量且使用安心的日常治疗选择。它的每日一次用药方案也优化了治疗依从性。未来,罗氟司特乳膏可能会在更多年龄组、更广泛的皮损范围以及与其他疗法(如生物制剂)的联合使用中进行探索,以期进一步优化各种炎症性皮肤病的综合管理策略。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 罗氟司特乳膏 https://www.kangbixing.com/drug/lfst/


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(责任编辑:康必行-小冯)
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