非戈替尼是一种口服、选择性Janus激酶1抑制剂,其作用机制在于相对选择性地抑制Janus激酶1介导的细胞因子信号传导,在类风湿关节炎等自身免疫性疾病中,多种促炎细胞因子如白细胞介素6、γ-干扰素以及参与白细胞介素23和白细胞介素12信号通路的细胞因子,其信号传导均依赖于Janus激酶1。非戈替尼通过抑制Janus激酶1,能够下调这些致炎细胞因子的信号,从而减轻关节滑膜的炎症,缓解疼痛、肿胀,并可能减缓关节的结构性损伤。其对Janus激酶1的相对选择性,旨在更精准地干预疾病相关通路,同时可能减少因广泛抑制其他Janus激酶亚型(如Janus激酶2、Janus激酶3)而带来的潜在不良反应。
该药物在部分国家和地区被批准用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药应答不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。临床研究显示,与安慰剂相比,非戈替尼联合改善病情抗风湿药治疗,能显著改善患者的疾病活动度、躯体功能并抑制影像学进展。常见的不良反应包括上呼吸道感染、恶心、头痛、高血压和肝酶升高。与其他Janus激酶抑制剂类似,其使用需关注严重感染、恶性肿瘤、血栓形成及主要不良心血管事件的风险,治疗前应进行结核病筛查和病毒性肝炎评估。
在类风湿关节炎的治疗中,Janus激酶抑制剂已成为继传统改善病情抗风湿药和生物制剂之后的重要口服靶向药物类别。非戈替尼作为选择性Janus激酶1抑制剂,与较早上市的泛Janus激酶抑制剂相比,其药理特性旨在实现疗效与安全性的优化。临床数据证实其在类风湿关节炎治疗中具有显著疗效。然而,其选择性优势在转化为临床安全性益处方面的程度仍需长期观察和数据积累。非戈替尼为类风湿关节炎患者,尤其是对生物制剂反应不佳或不耐受者,提供了一种新的口服治疗选择。但其处方必须基于对患者个体心血管风险、血栓风险及感染风险的审慎评估,并在治疗期间进行定期监测。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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