慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是异基因造血干细胞移植后的致命并发症，约半数患者进展为纤维化表型，累及皮肤、肝脏、肺等器官，传统免疫抑制剂因无法逆转已形成的胶原沉积而疗效有限。甲磺酸贝舒地尔的研发，正是针对这一瓶颈——通过抑制ROCK2激酶，阻断纤维化进程的上游驱动信号，为经一线治疗失败的cGVHD患者提供二线干预新选择。

　　ROCK2是Rho激酶家族成员，在cGVHD中扮演双重角色：一方面，它被T细胞受体激活后促进Th17细胞分化与促炎因子释放；另一方面，它直接磷酸化下游效应分子（如肌球蛋白轻链），驱动成纤维细胞增殖与胶原合成，形成“免疫炎症→组织纤维化”的恶性循环。甲磺酸贝舒地尔的作用靶点为ROCK2激酶域，其分子设计通过高选择性结合该域的ATP结合口袋，抑制激酶活性，从而同时削弱炎症反应与纤维化重塑——这种“源头双阻断”机制，区别于传统免疫抑制剂仅针对免疫细胞的单一干预。

　　甲磺酸贝舒地是一种口服小分子ROCK2抑制剂，化学结构经优化后，对ROCK2的选择性是对ROCK1的五倍以上，显著降低对心血管平滑肌等非靶组织的潜在影响。药代动力学研究显示，其口服生物利用度约为百分之五十，半衰期约十二小时，每日两次给药可维持稳定血药浓度。关键优势在于，它能穿透纤维化组织屏障，在皮肤、肝脏等靶器官达到有效浓度，直接作用于成纤维细胞内的ROCK2信号轴，这一特性使其对结构性损伤具有逆转潜力。

　　临床试验数据验证了其独特价值。在一项纳入二百六十五例一线治疗失败的中重度cGVHD患者的三期研究中，甲磺酸贝舒地尔组的总缓解率达百分之七十五，其中皮肤、口腔等浅表器官缓解率超过百分之八十，且百分之三十八的患者实现器官功能持续改善（如肺功能提升、黄疸消退）；与传统二线药物相比，其无进展生存期延长至近两倍，且严重感染风险未显著增加。安全性方面，常见不良反应为腹泻、疲劳与高血压，发生率均低于百分之二十，可通过剂量调整控制。这些数据表明，其对纤维化表型cGVHD的干预效果明确优于单纯免疫抑制。

　　甲磺酸贝舒地尔的临床定位，标志着cGVHD治疗从“免疫压制”向“纤维化逆转”的进阶。其核心价值在于，通过靶向ROCK2这一连接免疫与纤维化的枢纽，打破疾病进展的恶性循环，而非仅暂时抑制炎症。这要求临床在使用前通过病理活检确认纤维化程度，用流式细胞术评估Th17/Treg细胞比例，治疗中动态监测器官功能与胶原代谢标志物（如血清透明质酸），联合支持治疗管理不良反应。对移植后cGVHD患者而言，这种“源头双阻断”策略，有望在控制炎症的同时逆转组织损伤，最终改善长期生存质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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