在斑块状银屑病、特应性皮炎等炎症性皮肤病中,免疫细胞过度活化,产生大量促炎介质,磷酸二酯酶4是细胞内降解环磷酸腺苷的主要酶,环磷酸腺苷是一种重要的第二信使,具有抑制炎症反应的作用。罗氟司特乳膏是一种局部外用、高选择性的磷酸二酯酶4抑制剂,其作用机制在于精准调控皮肤炎症反应中的关键细胞内信号通路。当磷酸二酯酶4活性过高时,会导致环磷酸腺苷水平降低,从而减弱其对炎症的抑制作用。罗氟司特通过抑制磷酸二酯酶4,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进而抑制多种促炎细胞因子的产生,减轻皮肤炎症、红斑、增厚和瘙痒。
该药物被批准用于局部治疗6岁及以上患者的斑块状银屑病,以及用于治疗6岁及以上轻至中度特应性皮炎患者。在关键临床研究中,与安慰剂乳膏相比,每日一次外用罗氟司特乳膏可显著改善银屑病皮损的面积与严重程度指数评分,并有效缓解特应性皮炎患者的皮损和瘙痒。由于其主要在局部发挥作用,系统吸收极少,因此与口服磷酸二酯酶4抑制剂相比,其全身性不良反应风险显著降低。最常见的不良反应包括腹泻、头痛、失眠、恶心、腹痛和呕吐,但这些在局部治疗中发生率很低,且多为轻中度。局部应用部位反应(如疼痛、刺激)并不常见。
在炎症性皮肤病的局部治疗中,皮质类固醇和钙调神经磷酸酶抑制剂是传统的一线选择。罗氟司特乳膏作为首个获批的局部外用磷酸二酯酶4抑制剂,提供了一种非激素、新型抗炎机制的治疗选择。与局部外用皮质类固醇相比,它没有激素相关的皮肤萎缩、毛细血管扩张等风险,更适合用于面部、间擦部位和长期治疗。与局部钙调神经磷酸酶抑制剂相比,其作用机制不同,且批准用于更年幼的儿童。罗氟司特乳膏的出现,丰富了轻中度斑块状银屑病和特应性皮炎的局部治疗武器库,尤其为需要避免激素副作用或对传统治疗反应不佳的患者提供了新选项。其每日一次的使用方式也较为便捷。临床应用时,通常建议用于皮损区域,并注意观察局部耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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