在神经内分泌肿瘤和某些垂体疾病的药物治疗中，生长抑素类似物长期占据重要地位。帕瑞肽作为第二代合成类似物，因其对多种生长抑素受体亚型（尤其是SSTR1、2、3和5）具有广泛而高亲和力的结合能力，展现出区别于传统制剂（如奥曲肽）的药理特征和临床适用性。
该药最初被开发用于治疗库欣病——一种由垂体促肾上腺皮质激素（ACTH）分泌瘤引起的内源性皮质醇增多症。在这一适应症中，帕瑞肽通过激活垂体瘤细胞上的SSTR5受体，有效抑制ACTH的异常分泌，从而降低循环皮质醇水平。临床试验显示，相当比例的患者在接受治疗后可实现尿游离皮质醇正常化，部分人甚至达到生化缓解。此外，帕瑞肽也被批准用于手术无效或无法手术的肢端肥大症患者，通过抑制生长激素（GH）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的过度产生，改善相关症状与并发症。
帕瑞肽有两种剂型：短效皮下注射剂（每日两次）和长效肌肉注射剂（每月一次），后者显著提升了长期治疗的便利性。然而，其广泛的受体谱也带来了独特的安全性挑战。最突出的问题是高血糖相关不良反应。由于帕瑞肽对SSTR5的强效作用会抑制胰岛β细胞分泌胰岛素，同时可能影响肠促胰素释放，导致血糖升高甚至诱发糖尿病。因此，在启动治疗前必须评估患者的糖代谢状态，治疗期间需密切监测空腹血糖、餐后血糖及糖化血红蛋白，必要时联合降糖药物干预。
除血糖影响外，其他常见不良反应包括胃肠道不适（如腹泻、恶心、腹痛）、胆石症（因胆囊收缩减少）及注射部位反应。长期使用还可能引起QT间期轻度延长，虽罕见但需关注。鉴于其对内分泌系统的广泛调控作用，用药期间应定期评估垂体-肾上腺轴、甲状腺功能及电解质平衡。
值得注意的是，帕瑞肽并非适用于所有生长抑素受体阳性肿瘤。其疗效高度依赖于肿瘤组织中SSTR5的表达水平，因此在部分肢端肥大症或神经内分泌瘤患者中效果有限。目前尚无常规临床检测手段广泛用于预测反应性，治疗决策多基于疾病类型、既往治疗史及个体风险评估。
从机制角度看，帕瑞肽代表了从“选择性抑制”向“多受体协同调控”的策略演进。尽管其副作用谱较第一代类似物更复杂，但在特定难治性疾病中提供了不可替代的治疗选项。合理使用的关键在于：精准识别潜在获益人群、主动管理代谢风险、并建立多学科协作的长期随访体系。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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