喷他脒是一种抗原虫药物，用于治疗黑热病和卡氏肺孢子虫病，亦用于治疗早期非洲锥虫病，对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者则疗效差。该药物通过干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换，发挥抗原虫作用。喷他脒在体外能直接杀死利什曼原虫，但治疗黑热病的效果不及葡萄糖酸锑钠。

　　喷他脒的作用机制尚不完全清楚，可能通过干扰原虫的DNA、叶酸转化、抑制RNA及蛋白质合成这几种机制而起到抗原虫的作用。该药物有杀灭利什曼原虫、非洲锥虫和卡氏肺囊虫的作用。喷他脒口服不易吸收，肌内注射后血药浓度于0.5-1小时达峰值，一日肌内注射4mg/kg，10-12日后，峰浓度可达0.3-0.5mg/L，肾功能受损时血药浓度可增高，在体内有一定程度的贮存，不能通过血脑屏障，主要由尿中以原形排出。该药物适用于治疗耐锑性或不能使用锑剂的黑热病患者、治疗早期的非洲锥虫病并有预防作用、治疗卡氏肺囊虫肺炎。

　　喷他脒的用法用量为临用时新鲜配制成10%溶液，作深部肌内注射，剂量按体重4mg/kg，日1次。对于卡氏肺孢子虫病，连用14日，亦可作喷雾（气溶）疗法以预防发病或防止复发，每次150mg，每2周1次（或每次300mg，每月1次），每次30分钟；对于黑热病，连用14日，必要时间隔1-2周后复治；对于早期非洲锥虫病，连用10日。静脉滴注宜缓（至少60分钟输完），肌内注射宜深，在开始静脉给药前，宜先试验滴注50mg，经观察无严重不良反应再开始给药。

　　喷他脒的不良反应包括肌内注射局部可发生硬结和疼痛，偶可形成脓肿；静脉注射易引起低血压以及严重即刻反应，某些系由于组胺释放所致；偶可引起肝肾功能损害（均为可逆性）、低血糖或高血糖、口中金属味、焦虑、头晕、头痛、神经质、晕厥、嗜睡、幻觉、疲乏无力、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等。禁忌人群包括妊娠和哺乳期妇女、血液病、心脏病、糖尿病或低血糖症、肝肾功能不全、低血压等患者。用药期间宜作血糖、肝肾功能、血象、血清钙、心电图、血压等监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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