阿那格雷是一种选择性巨核细胞磷酸二酯酶III(PDE3)抑制剂,于1997年获得美国FDA批准,用于治疗原发性血小板增多症和真性红细胞增多症并发血小板增多。该药物通过抑制巨核细胞内的PDE3酶活性,减少环磷酸腺苷(cAMP)降解,干扰巨核细胞从成熟期向血小板生成期的过渡,从而降低血小板产量。高浓度时还可直接抑制血小板表面PDE3,减少血栓素A2(TXA2)生成,阻断血小板活化与聚集通路。
阿那格雷主要用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多,也可用于其他骨髓增生性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高。成人推荐起始剂量为0.5mg,每日四次或1mg每日两次,儿童起始剂量为0.5mg每日一次。初始剂量至少维持1周,随后根据血小板计数每周调整一次剂量,每次增加0.5mg,直至血小板计数控制在安全范围(通常<600×10⁹/L),最大日剂量不超过10mg,单次剂量不超过2.5mg。临床研究显示,阿那格雷的治疗有效率可达60%-93%,平均为70%,另有10%患者可部分缓解。
阿那格雷最常见的不良反应包括心悸、心动过速、头痛、头晕、腹泻、腹痛、恶心等,发生率在10%左右。心血管系统不良反应包括水肿、心力衰竭、脑血管意外等,需特别关注。治疗期间需定期监测血小板计数、肝功能和心脏功能,出现严重心血管不良反应时应及时调整剂量或停药。与羟基脲等传统细胞减灭剂相比,阿那格雷具有更高的选择性,不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,无潜在致癌性,为血小板增多症患者提供了更安全的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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