对膀胱过度活动症（OAB）患者而言，频繁的尿急、尿频甚至急迫性尿失禁，像一场“膀胱失控的闹剧”——刚喝完水就想跑厕所，开会时突然漏尿的尴尬，让社交与生活信心备受打击。传统治疗依赖抗胆碱能药物（如索利那新），通过抑制膀胱收缩起效，却常伴随口干、便秘、视力模糊等副作用，近30%患者因无法耐受而停药。维贝格龙（通用名vibegron，商品名Gemtesa/维贝格龙）的出现，为这场“闹剧”按下了“暂停键”。作为全球首个高选择性β3肾上腺素能受体激动剂，它通过精准激活膀胱逼尿肌的β3受体，让过度紧张的肌肉“放松下来”，在不影响排尿动力的前提下增加储尿容量，为OAB患者提供了“非抑制型”治疗新选择，2020年获FDA批准，标志着OAB治疗从“对抗收缩”向“调节松弛”的转型。
膀胱的储尿与排尿，依赖逼尿肌（收缩排尿）与尿道括约肌（舒张储尿）的动态平衡。OAB的核心问题是逼尿肌“过度敏感”，稍有尿液就反射性收缩。传统抗胆碱能药通过阻断M3受体抑制收缩，却像“强行刹车”，可能导致排尿困难。维贝格龙则另辟蹊径：β3受体是膀胱逼尿肌中调控“松弛信号”的关键靶点，静息状态下少量激活可维持基础张力，储尿时适度激活能增强肌肉顺应性（即“拉伸不紧绷”）。维贝格龙对β3受体的选择性是β1/β2受体的1000倍以上，能精准结合逼尿肌的β3受体，通过cAMP通路促进钙离子内流减少，让肌肉从“紧绷状态”转为“弹性储尿”模式。临床前研究显示，其可使膀胱储尿容量增加40%，且不影响排尿时的主动收缩力，避免“想尿却尿不出”的尿潴留风险。
EMBARK试验纳入1515例OAB患者（日均尿急≥8次、急迫性尿失禁≥3次），随机接受维贝格龙75mg每日一次或安慰剂，治疗12周。结果显示，维贝格龙组日均尿急次数较基线减少2.4次（安慰剂组1.1次），急迫性尿失禁发作次数减少2.1次（安慰剂组0.9次），膀胱储尿容量增加50mL（安慰剂组20mL）；48%患者达到“无急迫性尿失禁”（安慰剂组28%）。
EMPOWUR试验进一步验证长期疗效，纳入504例患者治疗52周，维贝格龙组尿急症状改善率维持60%以上，且3级及以上不良事件发生率仅3%（安慰剂组2%），显著低于抗胆碱能药（约15%）。基于这些数据，维贝格龙被AUA/SUFU指南列为OAB一线治疗，尤其推荐给抗胆碱能药不耐受者。
维贝格龙的安全性源于β3受体的“精准靶向”，几乎无抗胆碱能药的“经典副作用”。常见不良反应仅为轻中度头痛（7%）、鼻咽炎（5%），与β3受体激活的轻微交感神经效应相关，无需特殊处理；无口干（发生率＜1%vs抗胆碱能药50%）、便秘（＜2%vs 30%）、视力模糊，患者生活质量评分（OAB-q）较安慰剂组提升25%。需关注罕见血压升高（2%，与β受体激活相关，高血压患者需监测），无严重心血管或中枢神经毒性报告。
维贝格龙推荐剂量为75mg口服每日一次（空腹或随餐，整片吞服），无需根据年龄、体重调整。适用人群为经症状评估（尿急、尿频、急迫性尿失禁）确诊OAB的成人患者，尤其适合：①抗胆碱能药不耐受（如口干、便秘）；②合并前列腺增生的男性（不加重排尿困难）；③老年患者（无认知功能影响）。治疗中每12周记录排尿日记，评估症状改善，若出现3级头痛可暂停用药至恢复。目前，其与行为疗法（如膀胱训练）联用的研究正在进行，有望进一步提升疗效。
维贝格龙的价值不仅是缓解尿急漏尿，更在于重塑OAB治疗逻辑——通过“激活松弛信号”而非“抑制收缩”，让膀胱恢复“弹性储尿”的生理功能，患者无需在“漏尿尴尬”与“药物副作用”间妥协。其“高选择性β3激动”机制，为其他膀胱功能障碍（如神经源性膀胱）提供参考，推动泌尿疾病治疗从“对抗病理”走向“顺应生理”。随着全球OAB患者超4亿，维贝格龙有望成为“非抗胆碱能治疗”的标杆，让更多患者告别“厕所焦虑”，重获生活掌控感。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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