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司马鲁肽片/索马鲁肽片(RYBELSUS)实现GLP-1受体激动剂从注射到口服的剂型突破

时间:2026-02-24 14:20 来源:医药数据 作者:康必行-小蕊

  实现胰高血糖素样肽-1受体激动剂的口服给药曾被认为是重大技术挑战,主要源于该类肽类药物在胃肠道中易被降解且吸收困难。司马鲁肽片的成功研发,标志着这一障碍被克服。它通过创新的吸收增强剂技术,使得原本只能皮下注射的司美格鲁肽得以以片剂形式口服,在保持强效降糖与减重疗效的同时,极大提升了给药的便捷性和患者依从性,为2型糖尿病的长期管理提供了全新选择。

  其核心技术在于使用名为SNAC的吸收增强剂来暂时性地改变局部胃肠道环境。SNAC能够在中性pH条件下提高司美格鲁肽的溶解度,并局部、瞬时地升高胃内pH,减少肽类药物的降解。更重要的是,它可能通过可逆地改变上皮细胞膜通透性,促进药物经胃黏膜吸收直接进入门静脉循环。这一机制使得足够剂量的活性药物能够进入体循环,从而发挥与注射制剂相似的药理作用。

  关键性III期临床试验PIONEER系列研究验证了口服剂型的疗效与安全性。在一项针对2型糖尿病患者的头对头研究中,每日一次口服司马鲁肽片(14mg)在降低糖化血红蛋白方面,效果非劣效甚至优于每日一次皮下注射的度拉糖肽。同时,该药物也展现出显著的减轻体重效果。在安全性方面,其不良事件谱与注射用GLP-1受体激动剂相似,最常见的是轻至中度的胃肠道反应,如恶心、腹泻和呕吐,通常随治疗时间延长而减轻。

司马鲁肽片.png

  从患者体验与长期管理的角度看,口服剂型带来了根本性的改变。它消除了患者对注射的恐惧和不适,简化了用药流程,使得起始和维持治疗的心理与实际障碍大大降低。这种便利性有助于提高治疗的长期依从性,而依从性是慢性病管理中影响最终疗效的关键因素之一。对于需要联合基础胰岛素治疗的患者,口服方案也简化了复杂的自我管理流程。

  在2型糖尿病的治疗决策中,司马鲁肽片为临床医生和患者提供了一个重要的新选项。它尤其适用于对注射给药存在心理抗拒、或因频繁注射影响生活质量的患者。在疗效与注射型GLP-1受体激动剂相当的前提下,其口服的便利性使其成为强化血糖控制和体重管理的优选方案之一,特别是在考虑药物升级或联合治疗时。

  司马鲁肽片的问世,不仅是一款新药的上市,更是慢性病管理理念的一次革新。它通过剂型创新,将强效的GLP-1受体激动剂疗法从专业医疗场景更无缝地融入患者的日常生活。这一突破提升了患者在整个疾病管理过程中的主导权和便利度,有望通过改善长期治疗依从性,最终为更广泛的患者群体带来持续、稳定的血糖控制与心血管代谢获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小蕊)
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