瑞格非尼 是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib ...
基于PROFILE 1001研究结果, 克唑替尼 成为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗,而研究中纳入初治患者数量有限,且需要更多真实世界中克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的数据来印证临床研究结果。 一项克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当ponatinib达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变( ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛素化并随后被降解,导致直接的 ...
2015年11月,美国FDA批准 奥西替尼 治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。2017年3月,中国国家药品监督管理局批准奥西替尼治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。2018年4月,美国FDA批准奥西替尼一线治疗带有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。西妥昔单抗(爱必妥)是一种靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)的IgG1单克隆抗体。 2020年4月,《Journal of Thoracic Oncology》发表了一项回顾性的队列研究 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病( ...
马法兰 可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤 ...
乐卫玛 是一种口服多激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。除正常细胞功能外,乐卫玛还可抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关的其他激酶,包括成纤维细胞生长因子(FGF ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月,维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准,用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上 ...
仑伐替尼 是一种抗血管生成药物,过去也被称为乐伐替尼(E7080)。PD-1抗体是一类能调动身体免疫系统攻击肿瘤细胞的新型抗肿瘤药物,最初的两款药物(帕博利珠单抗和纳武利尤单抗)于2014年在美国上市;经过4年的苦等,中国的癌症患者终于在2018下半年 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。康奈非尼的推荐剂量,450 mg,每天1次。与比美替尼联用,(比美替尼推荐45 mg,每天2次,间隔12h),是否在进食时服药均可。 作用机制 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)是一种BCL-2蛋白抑制剂,BCL-2是一种能抑癌细胞凋亡的蛋白,癌症患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡,而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性,从而促使体内的癌细胞死亡。 维奈托克 (venetoclax)由美国艾伯维( ...
卡马替尼 (Capmatinib)是美国FDA批准的首个特异性靶向MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗药物。GEOMETRY mono-1研究中位总生存期(OS)数据表明:卡马替尼对于初治METex14患者中位总生存期(OS)为20.8个月,既往接 ...
帕博西尼 (哌柏西利,palbociclib)能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。 乳腺癌的治疗会采用精 ...
艾曲波帕 /利复凝(ELTROMBOPAG)是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂,临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。防止血小板被破坏一直是治疗ITP患者的主要 ...
艾曲波帕 (REVOLADE/PROMACTA,eltrombopag)是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。有研究表示,针对血小板减少者,艾曲波帕有助 ...
恩杂鲁胺 是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素才能生长,恩杂鲁胺可以阻值身体产生睾丸激素,以减缓前列腺癌的发展,并且有可能缩小肿瘤细胞。恩杂鲁胺是一种激素治疗,这种药物也称为 ...
普拉替尼 为受体酪氨酸激酶RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,可选择性抑制RET激酶活性,可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET(野生型和多种突变型)的细胞增殖。 相关数据显示,普拉替尼在RET基因联合阳性的局部晚期或 ...
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