Zepzelca（ 鲁比卡丁 ）的活性药物成分为lurbinectedin，是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。 2020年7月，Zepzelca ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)可以消除CAR-T疗法副作用细胞因子风暴的发生，也就是说IL-1可能是细胞因子风暴的最初原因，希望这一发现尽快在临床试验中得到验证并且使CAR-T疗法更加安全。 人们都知道IL-6是引起CRS症状的细胞因子，但它并不是唯一的一个， ...
Daurismo (Glasdegib， 格拉吉布 )是一种口服Smoothened蛋白（SMO）抑制剂，通过抑制SMO受体从而抑制Hedgehog信号通路，该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。然而，在成人中，Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞的发育和存活 ...
在临床前研究中， 普拉替尼 针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外，普拉替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高，其中，对RET有效性与VEGFR2相比有超过90倍的提高。通过抑制原发和继发突变，普 ...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667；商品名为Gavreto）是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变（包括预测的耐药突变）抑制剂。RET（rearranged during transfection）是一个原癌基因，位于10号染色体。RET 基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜 ...
氨己烯酸 （喜保宁）为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。 适应症： 抗癫痫的辅助治疗。 氨己烯酸可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作。 氨己 ...
阿那格雷 可抑制环腺苷酸磷酸二酯酶的活性，从而有效抑制血小板的聚集;同时，阿那格雷还抑制巨核细胞的成熟与增殖(表现为降低巨核细胞的数量)，使得血小板生成减少，从而降低血小板计数。 血小板增多症(ET)属于骨髓增殖性肿瘤疾病的一种，典型的实 ...
艾乐替尼 是一种激酶抑制剂，靶向ALK和RET，治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)。一项重磅临床数据显示：对于新确诊的ALK融合的肺癌患者，使用艾乐替尼比使用克唑替尼的有效率高，副作用小。这个三期临床试验代号ALEX，是一个 ...
阿来替尼 是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、RET重排两种较罕见的驱动基因突变，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。阿来替尼的服用剂量为：每日两 ...
奈拉替尼 是一种口服不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），Ⅲ期ExteNET研究显示，奈拉替尼作为HER2+早期乳腺癌患者的强化辅助治疗可以显著改善无浸润性疾病生存期（iDFS）。ExteNET研究中，奈拉替尼治疗的中位持续时间是11.6个月，然而28%患者因不良 ...
来那替尼 是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。美国FDA已受理其提交的一份补充新药申请（sNDA）：将靶向抗癌药来那替尼联合卡培他滨（Capecitabine）用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗 ...
阿比特龙 是一种雄激素生物合成抑制剂，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中阻断CYP17(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)介导的雄激素生成，从而抑制前列腺癌细胞的生长,与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于耐药或不耐受慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的慢性髓系白血病（CML）患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）或T315I突变的患者。一项使用普纳替尼治疗CML患者的观 ...
阿博利布 （Alpelisib）又译为阿培利司，是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40％的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。 适应症： 与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇 ...
talazoparib（ 他拉唑帕尼 ）是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。2018年10月16日，美国FDA批准辉瑞公司的该药用于有害或疑似有害胚细胞BRCA基因突变，但是HER2阴性的局 ...
抗病毒药物 富马酸丙酚替诺福韦 （丙酚替诺福韦、韦立得，简称TAF）在2016年获得美国FDA批准，用于慢性乙型肝炎患者的治疗。紧接着日本、欧盟和老挝迅速批准上市，用于治疗伴有代偿性肝病的慢性乙肝患者。TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细 ...
伊柯鲁沙 是吉利德公司又一个以索菲布韦为骨架的丙肝直接抗病毒药，是由索菲布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦(Velpasvir,VEL)100mg组成的复合片(SOF/VEL)。 支持伊柯鲁沙上市的证据来自4个重要的三期临床研究，即ASTRAL-1,ASTRAL-2,ASTRAL-3及AS ...
卡马替尼 Capmatinib，INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物（2020.5），获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接受过治疗 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种人重组IL-1受体拮抗剂。它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射，剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用，故在全身JIA（sJIA）的治疗中是首选。由于半衰期为4～6小时，故 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是目前唯一一款获得美国FDA批准的针对携带IDH1易感突变的AML患者的靶向疗法。艾伏尼布被美国FDA批准用于治疗携带IDH1易感突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者和新诊断的年龄至少75岁或因其它合并症而无法使用强化化疗 ...
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