阿西替尼 是一款VEGFR抑制剂,可以选择性抑制肿瘤的新血管生成,减少肿瘤的生长和转移。阿西替尼已经获得了FDA批准用于治疗肾细胞癌。 FDA宣布授予帕博利珠单抗(K药)与阿西替尼构成的免疫组合疗法作为晚期肾细胞癌一线疗法的优先审评资格。K药大家都非 ...
(Mobocertinib) 莫博替尼 是一款口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变。2020年10月,莫博替尼在中国获得“突破性疗法认定”。2021年7月,莫博替尼1/2期试验的结果已获中国国家药品监督管理局 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)尼具有丰富的临床数据和临床用药经验,既往的研究数据表明,接受伊布替尼治疗的患者,感染最常见于前6个月,随后感染率逐渐下降。一项包含4项关于伊布替尼的III期随机对照研究的荟萃分析结果表明,治疗暴露时间调整后,伊 ...
Aduhelm( 阿杜那单抗 注射液)是一种高亲和力、靶向-Aβ构象表位的全人IgG1单克隆抗体(免疫球蛋白的一种,针对聚集的可溶性和不溶性淀粉样蛋白β)。它能够有选择性地与AD患者大脑中的淀粉样蛋白沉积结合,然后通过激活免疫系统,将大脑中的沉积蛋白清 ...
舒尼替尼 是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂,具有双重抗肿瘤效应,可抗血管生成和抗肿瘤增殖,国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。 最新的一项多中心临床实验评估了 舒尼替尼 在我国晚期不能手术切除肿瘤或肿瘤己 ...
Rybrevant 的活性药物成分为amivantamab,这是一种全人EGFR-间质表皮转化因子(MET)双特异性抗体,具有免疫细胞导向活性,靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。Amivantamab(Rybrevant)是首个针对EGFR和MET的双特异性抗体。2021年5月21日获 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制 ...
乐伐替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,也可抑制成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET等与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK。 一项在我国 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),口服吸收良好,可以口服给药。它可以进入细胞内,直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶,不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗 ...
图卡替尼 (tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡 ...
索拉非尼 是一种口服活性多激酶抑制剂,是治疗晚期肝癌的靶向药物,索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间,还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好,很少有患者因严重副作用终止治疗。因此,索拉非尼代表了晚期肝细胞癌治 ...
BRCA1和BRCA2是人类基因,可以产生负责修复受损DNA的蛋白质,并在维持细胞的遗传稳定性中发挥重要作用。当这些基因中的任何一个发生突变或改变时,其蛋白质产物就会无法生成或无法正常运行,DNA损伤可能无法正确修复,细胞则会变得不稳定。最终会导致细 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为过。截 ...
图卡替尼 是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤 ...
拉帕替尼 是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 II期随机临床研究Cher-LOB主要是评估曲妥珠单抗+ 拉帕替尼 在HER2阳性早期乳腺癌中新辅助 ...
阿培利司 适用于与 fulvestrant(氟维司琼,一种雌激素受体拮抗剂,可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用) 联合使用作为患有激素受体(HR) 阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、局部晚期或转移性乳癌,并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现 ...
普乐沙福 是一种CXCR4抑制剂。它作为免疫调节剂来调节肿瘤微环境中的免疫反应,并与其他疗法协同作用,为包括HIV-1感染、肿瘤发展、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤等难治性疾病的潜在疗法开辟了途径。 一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种多种酪氨酸激酶受体(RTKs)(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等)及非RTK类的受体(nRTKs)(包括Lck,Lyn and Src激酶)抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种口服的抗血管生成的靶向药物,计量为150-200mg/次,每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同,尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3),血小板衍生生长因子受 ...
哌柏西利 属于细胞有丝分裂周期蛋白依赖型激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,可以阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞的分裂和增殖。根据国际多中心双盲Ⅲ期随机对照研究PALOMA-3的结果,氟维司群+哌柏西利与氟维司群+安慰剂相比,对于既往内分泌治疗失败的激素受体阳性HE ...
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