目前常用的EGFR靶向药物治疗EGFR/HER2 Exon20突变的客观缓解率12%，而 波奇替尼 的分子结构在理论上可有效抑制EGFR/HER2 Exon20突变。世界肺癌大会报道的波奇替尼临床研究分为EGFR突变组和HER2突变组，两组均每天口服一次16mg 波奇替尼。 EGFR突变组已经 ...
近期， 波齐替尼 （HM781-36B）的作用机制及在EGFR基因第20号外显子突变型的NSCLC患者中的II期临床研究的初步结果在线发表于《Nature Medicine》上。约10–12%的EGFR突变型NSCLC患者为“EGFR 20号外显子框内插入变异”型患者，他们对目前已经获得FDA批准的EG ...
一项由研究者发起、机构审查委员会批准、开放标签、单机构、单臂、II期临床试验。该研究最初旨在探索IR联合方案治疗复发性MCL的有效性和安全性，并于2015年进行了修改，纳入了新诊断的老年MCL患者。在本研究中，我们报告了50例既往未经治疗的老年MCL患者的结 ...
伊布替尼 是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性位点Cys-481，抑制Tyr-223自身磷酸化，使BTK不能完全活化，影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达，伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用，同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表 ...
2020年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)受理XOSPATA(gilteritinib, 吉瑞替尼 )每日一次，口服疗法，用于治疗FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性(治疗抵抗)急性髓系白血病(AML)成人患者的新药上市注册申请(NDA)。吉瑞替尼于2018年在美国和日本获批，用于 ...
吉列替尼 是一种口服药物，也是唯一一个获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。美国食品与药物管理局（FDA）批准了吉列替尼用于治疗有FLT3基因变异的成人复发性或难治性急性髓细胞白血病。 AML与不同基因突变有关，而 吉列替尼 被证明对这两种突变具有抑 ...
无论是否有体系或胚系BRCA突变，PARP抑制剂维持治疗已经成为了铂敏感复发卵巢癌(PSROC)的标准治疗。新的抗肿瘤药物后上市以后，需要真实世界的数据来评估在III期试验中观察到的益处是否可以转化为临床实际。今年的ASCO年会公布了一项真实世界研究数据，以评 ...
卵巢恶性肿瘤中以上皮癌最多见，其次是恶性生殖细胞肿瘤，其中卵巢上皮癌死亡率占各类妇科肿瘤的首位。由于卵巢深居盆腔，体积小，缺乏典型症状，难以早期发现。卵巢上皮癌患者手术中发现肿瘤局限于卵巢的仅占不足30%，大多数已扩散到盆腹腔器官，所以早期诊 ...
多吉美 的靶向维持疗法能够显着改善急性髓系白血病（AML）造血干细胞移植后的治疗效果，可作为临床治疗的新选择。临床上，AML是一类克隆性干细胞癌症，预后与诸多因素相关，如细胞遗传学、突变状态、年龄、共患病等。其中，大约20%的AML患者呈FMS样酪氨酸激 ...
肝细胞癌（HCC）的发病率在世界范围内呈上升趋势，且大部分患者初诊时已处于晚期阶段，错失了手术切除、移植或消融等常见治疗的时机。2020年之前，只有部分TKI类药物被应用于晚期HCC的治疗之中，如 索拉非尼 （OS 12.3个月）和乐伐替尼（13.6个月），且超过 ...
目前，结直肠癌的发病率在肿瘤中居全球第三。现在全球每年被诊断为结直肠癌的患者超过136万。2015年中国癌症统计数据显示，结直肠癌死亡率在全部恶性肿瘤中位居前5位，其中每年的新发病例37.6万，死亡病例19.1万，且我国结直肠癌的发病呈上升趋势。研究显示 ...
瑞戈非尼 （Regorafenib）是一种口服多靶点激酶抑制剂，可阻断多种蛋白激酶的活性，包括参与血管生成的蛋白激酶（VEGF-1/2/3, TIE2）、肿瘤发生（KIT, RET, RAF-1和BRAF）以及肿瘤微环境（PDGFR和FGFR）。 2012年9月，瑞戈非尼经FDA批准上市，并于2017年 ...
15%-20%的乳腺癌为HER2阳性，与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往侵略性更强且更容易复发，高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间推移，会发生脑转移。目前HER2+转移性乳腺癌患者的常规标准治疗方案是一种紫杉烷类药物再联合曲妥珠单抗和帕妥珠单 ...
卡博替尼 是一种有效的多激酶抑制剂，靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,对肝癌、肾癌、甲状腺癌等多个癌种都有不错的效果，因而也被称为抗癌“万金油”。基于随机、安慰剂对照、III期CELESTIAL 试验的结果，卡博替尼获批晚期肝癌的二线治 ...
中国是世界上糖尿病发病率和患病人数最高的国家，目前我国糖尿病患者已突破一亿大关。虽然有诸多抗糖尿病的疗法，但很大比例的2型糖尿病患者口服抗糖尿病药物后，血糖水平低于目标值，需要更有效的治疗。 胰高血糖素样肽-1样肽受体激动剂(GLP-1 RA)是治 ...
2022年01月20日安进（AMGEN）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药 索托拉西布 （sotorasib,AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复 ...
安进（AMGEN）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议附条件批准靶向抗癌药 索托拉西布 （sotorasib）：用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人 ...
BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V600E,另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K（第600位的赖氨酸代替缬氨酸 ...
BRAF是一种原癌基因，该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。研究发现，同时阻断BRAF及MEK靶点可以起到增效作用。 达拉非尼和 曲美替尼 分别是诺华研发的BRAF/MEK抑制剂，目前在国外已经获得FDA批准用于治疗BRAF ...
既往研究表明BRAFi+MEK抑制剂（MEKi）联合与BRAFi单药比较，前者降低黑色素瘤病人皮肤不良反应，延长OS和PFS. 达拉非尼 （BRAFi)+曲美替尼 (MEKi)组合在某些BRAF V600E突变癌种中显效，已被批准用于黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌的治疗。个案报道提示该 ...
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