2020年10月4日，印度大厂Glenmark上市了 尼达尼布 （Nintedanib）仿制药，它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物 ...
在BROCADE3试验中，在卡铂/紫杉醇中加入多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂 维利帕尼 可改善进展期人类表皮生长因子受体2阴性、BRCA1/2胚系突变乳腺癌患者的无进展生存率(PFS)(风险比0.71，95%可信区间0.57-0.88；P=0.002)。一部分患者在病情进展前停用了卡铂和 ...
尼拉帕利 于2017年由Tesaro公司开发，2019年12月27日在中国批准上市，是继奥拉帕利后又一个在中国批准上市的PARP抑制剂。PARP抑制剂主要干扰肿瘤细胞的DNA单链修复。对于肿瘤细胞存在同源重组缺陷的患者，即肿瘤细胞存在DNA双链断裂修复缺陷的患者，使 ...
发表于《Journal of Clinical Oncology》杂志的一项II期BELIEF试验中，O’Connor等人发现，全组蛋白去乙酰化酶抑制剂贝利司他治疗复发/难治外周T细胞淋巴瘤患者可产生持久缓解。这项研究支持美国FDA批准 贝利司他 对这一患者的治疗。 这项研究纳入120名 ...
在众多癌种中，尿路上皮癌FGFR的变异检出率奇高，可达30%以上，以FGFR2和FGFR3的异常为主。这也为泌尿上皮肿瘤的FGFR2靶点的研发打下了理论基础。2019年4月12日，美国FDA批准了强生公司旗下杨森公司的口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 （Erdafitinib,商品名 ...
尼拉帕利 是PARP（聚ADP核糖聚合酶-1）的抑制剂。在肿瘤细胞中，一旦出现DNA损伤，聚ADP核糖聚合酶-1是非常关键的修复酶，尼拉帕利可以抑制其活性，导致肿瘤细胞无法修复DNA损伤而进入凋亡，在有BRCA突变的患者中，肿瘤细胞对这个酶的依赖性更强。所以 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。 在该试验中，共纳入了101例患者，中位年龄为67岁，50%的患者ECOG评分为0.此外，88%的患者在化疗 ...
Enzalutamide( 恩杂鲁胺 )是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体 ...
一项单中心、回顾性、观察性研究，纳入38例接受 伊沙佐米 为主全口服方案的RRMM患者，观察治疗后的疗效及不良反应。方案包括IRd、ICD（伊沙佐米/环磷酰胺/地塞米松）、ITD（伊沙佐米/沙利度胺/地塞米松）（注：伊沙佐米在国内获批的是IRd方案，即伊沙佐米联 ...
阿昔替尼 ，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼）。 辅助治疗 对于pT2或 Ｎ+的高危肾癌， 阿昔替尼 术后辅助治疗 ...
一项国内多中心真实世界研究，纳入74例在14个医学中心接受 伊沙佐米 联合来那度胺和地塞米松（IRd）诱导方案治疗的复发/难治MM（RRMM）患者，以评价该方案在国内临床实践中的疗效及安全性。 研究显示，中位随访9.2（1.0-26.4）个月，所纳入患者达到最佳 ...
舒尼替尼 是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGF ...
OlympiA III期试验的进一步阳性结果表明，阿斯利康和默沙东联合开发的PARP抑制剂利普卓（通用名： 奥拉帕利 ）作为辅助疗法，治疗已完成局部治疗和标准新辅助或辅助化疗的胚系 BRCA 突变 (gBRCAm) HER2阴性高危早期乳腺癌患者，与安慰剂相比，在总生存期 (OS ...
一项研究结果表明，Lenvatinib( 乐伐替尼 )可有效治疗肝移植后复发性肝细胞癌(HCC)患者，并显示出可控的毒性。 在这项研究中，研究人员评估了乐伐替尼对2019年11月至2021年3月期间在韩国医疗中心接受治疗的22名肝移植后复发性HCC患者的影响。体重60 ...
目前，日本厚生劳动省已经批准Pembrolizumab(帕博利珠单抗,Keytruda)+Lenvatinib( 仑伐替尼 ,曾用名乐伐替尼)的组合疗法用于化疗后出现进展的不可切除、晚期或复发性子宫内膜癌患者。与化疗相比，该组合疗法总生存期和无进展生存期明显改善。3期KEYNOTE- ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 一项单臂、 ...
索拉非尼对c-RAF、野生型和突变型b-RAF有强效的抑制作用，能抑制c-RAF和b-RAF的丝氨酸/苏氨Chemicalbook酸激酶活性。索拉非尼还能抑制人VEGFR-2、小鼠VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、FLT3和c-KIT的酪氨酸激酶活性。 索拉非尼 的双重抗肿瘤作用是通过抑制上 ...
达克替尼 是第二代EGFR-TKI,在ARCHER 1050试验中的数据显示优于第一代EGFR-TKI.然而，达克替尼在中枢神经系统（CNS）的活性尚不清楚，因为ARCHER 1050试验不包括基线脑转移的患者。 110例晚期EGFR阳性NSCLC患者在7个中心接受了达克替尼作为一线治疗。最 ...
第二代EGFR TKI 达克替尼 获批了单药用于EGFR 19del或21L858R 突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗适应症，精准补齐了EGFR敏感突变NSCLC患者靶向治疗的用药需求。 ARCHER 1050研究是达克替尼第一个随机Ⅲ期临床研究，直接对比二代EGFR TKI和标准 ...
瑞戈非尼 是一种口服的多激酶抑制剂。靶点包含血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET,原癌基因c-RAF、c-Kit,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶BRAF,MAP激酶p38等。在抑制血管生成、肿瘤形成和肿瘤微环境中发挥多重作用。 ...
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