肝癌具有高发、难治、预后差的特点,严重威胁着人类的生命健康。据统计,全球每年新发肝癌约81万例,其中我国就达到46万例,也就是说全球近一半的肝癌患者在我国,所以肝癌又常常被称作“中国癌”。在庞大的肝癌患者群体中,晚期肝癌是肝癌治疗难点中的难点 ...
拉罗替尼 (larotrectinib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合 ...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。2018年6月27日,美国FDA批 ...
依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病 ...
图卡替尼(tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内, 图卡替 ...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效 ...
在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受 卡博替尼 治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。此外,一线治疗失败的E ...
阿法替尼 (afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。 本品适用于以下患者治疗: 1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 卡博替尼的有效率是舒尼替尼(索坦)的 ...
索坦舒尼替尼作为目前临床上多靶点KITS药物之一,不管是在我国还是在全世界上,都非常受欢迎。 索坦 舒尼替尼可以用于多种疾病的治疗(肾癌,胃癌,胰腺癌,白血病,胸腺癌等),效果非常良好,可作用的靶点繁多,因此相信不管哪个国家都不会拒绝索坦的上市 ...
2021年6月4日,美国FDA批准诺和诺德(NovoNordisk)公司开发的Wegovy(semaglutide,索马鲁肽)注射液(每周一次,2.4mg),与降低热量摄入和增加锻炼联用,长期控制肥胖症或超重并携带至少一种体重相关症状成人患者的体重。早在2019年9月20日,美国FDA正 ...
肺癌作为严重危害人类健康与生命恶性肿瘤之一,其死亡率均居恶性肿瘤死亡率之首。随着世界医疗水平的发展及对肺癌病理结构解析不断完善,靶向治疗因为对比传统手术放化疗有着不易复发,副作用小,耐受性强的特点而被作为一种理想的治疗选择方案。当前,针对 ...
sotorasib( 索托拉西布 ,AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。AMG 510与在KRAS G12C突变生成的半胱氨酸共价结合后更倾向于GDP的结合,导致GTP与KRAS的亲和力降低,同时阻碍鸟苷酸交换 ...
恶性肿瘤软脑膜转移(LM)是指肿瘤细胞侵入到软脑膜和蛛网膜下腔,引发一系列神经功能障碍的恶性转移。LM在EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者的发生率约为9%,确诊后如未进行治疗,中位总生存时间(OS)只有3个月左右。进行全脑放疗及鞘内化疗的疗效有限,且毒副 ...
索托拉西布 前称为AMG 510,属于一种小分子抑制剂,能够与KRAS G12C相结合,把蛋白质牢牢锁定在非活性的状态,预防它输送驱动不受到控制的细胞生长信号,并且索托拉西布的靶向疗法不会影响到没有进行突变的KRAS蛋白。 胰腺癌是一种高度致命的恶性肿 ...
克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一,2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。克唑替尼,Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别 ...
贝美替尼 和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。黑色素瘤属于皮肤癌的一 ...
Zelboraf( 威罗菲尼 )能够对BRAF V600E选择性抑制,从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。BRAF是人类最重要的原癌基因之一,大部分会发生BRAF V600E突变,突变会造成肿瘤的生长增殖和侵袭转移。黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF,有超过一半的黑素瘤患者携带有BRAF ...
如何使用 曲美替尼 ? 进食会影响该药,因此应空腹服用,餐前一个小时或餐后两个小时服药,整片吞服 医生会告诉您每次吃几片,每天吃几次。并且告诉您何时应该停药,千万不要擅自增加服药剂量或者频率。在医生规定的用药时间内,无特殊情况下不 ...
万珂 为主流一线方案,关于骨髓瘤病人的‘诱导’治疗——据相关临床调查,关于多发性骨髓瘤的治疗,万珂是常见的临床方案,对此应该怎么用? 年龄≤65岁可选以下最主流的方案之一诱导治疗4疗程,或4个疗程以下但已经达到PR及更好疗效者,可进行干细胞动 ...

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