索马鲁肽 有30多个氨基酸,其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换(Aib),在氨基酸Lys2上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸,以结合白蛋白,延缓肾脏清除。口服索马鲁肽获批上市的主要依据是共8845例T2DM患者的10项PIONEER ...
在几种神经胶质瘤亚型中已经发现存在BRAFV600突变。 威罗菲尼 是世界范围内批准的BRAFV600激酶的选择性口服抑制剂,用于治疗存在BRAFV600突变的转移性或不可切除的黑素瘤患者,在美国也用于治疗脂质肉芽肿病患者。VE-BASKET研究是一项非随机、开放标签、组织 ...
阿培利司 是一种激酶抑制剂,与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的,合并激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 用法用量: 推荐剂量:口 ...
纪念斯隆-凯特琳癌症中心(MSKCC)的Thomas Kaley博士等人在JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY(JCO)上发表了VE-BASKET研究中 维罗非尼 (vemurafenib,BRAFV600的选择性抑制剂)对BRAFV600突变胶质瘤患者的疗效和安全性。 BRAFV600突变常见于几种胶质瘤亚型 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。曾获得美国FDA授予的突破性疗法认证、孤儿药、加速审批和优 ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效、选择性、可口服的FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。ADMIRAL III期研究 (NCT02421939)在复发性/难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病(AML)患者中进行了吉列替尼与挽救化疗(SC)的对比,基于此研究的中期分析结果,吉列 ...
众所周知,晚期肾癌的治疗在经历了以白介素为代表的细胞因子时代后,就进入了以酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物为代表的靶向治疗时代,同时随着免疫检查点抑制剂的问世,免疫治疗时代也已经来临。在丰富的选择前提下,尽管免疫联合方案可能使中高危患者获益, ...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一,有研究表明,约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变,其中V600E突变最常见,而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 Encorafenib是一款靶向BRAF蛋白的口 ...
康奈非尼 Encorafenib(E)和西妥昔单抗(C)为MSS、BRAFV600E转移性结直肠癌(CRC)患者提供短期反应和生存益处。BRAF+EGFR抑制在MSS、BRAFV600E结直肠癌的临床前模型中诱导了短暂的MSI-H表型,并可能使这些肿瘤对纳武利尤单抗(N)等抗PD-1抗体的免疫 ...
一项单中心II期临床试验招募了26例IDH2mut AML患者(7例年龄≥60岁且不适合强化化疗的初诊(ND)AML;19例年龄18岁由既往血液肿瘤引起的经治/未治继发性AML和/或复发/难治性(R/R)AML)。 所有患者均接受每日AZA(IV或SQ 75 mg/m2 x 7天)和 恩西地平 1 ...
米哚妥林 (Rydapt)是一种激酶抑制剂,通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果用LeukoStrat CDx FLT3突变检测仪在血液或骨髓样本中检测到FLT3突变,患者可能有资格接受米哚妥林与化疗联合治疗。美国食品和药物管理局已批准米哚妥林(midostaurin ...
2016年,彼时的丙酚替诺福韦( TAF )刚以Vemlidy?的商品名获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,成为近十年来首个获批用于12岁以上青少年和成人的乙型肝炎治疗药物。如今TAF已然成为各国际指南推荐的一线抗病毒药物,为全球数百万慢性乙型肝炎(CHB)患 ...
上皮性卵巢癌包括五种不同的组织学亚型(高级别浆液性、子宫内膜样癌、透明细胞癌、粘液性亚型和低级别浆液性)。低级别浆液性癌(以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤)患者的MAPK信号通路常被异常激活。曲美替尼是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂 ...
在许多国家, 帕博西尼 已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种,这种药物能够破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶 ...
2019年4月12日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准 厄达替尼 (Erdafitinib)治疗有FGFR3或FGFR2突变的含铂化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性膀胱癌患者,包括接受新辅助或辅助铂化疗12个月内有疾病进展的患者。 研究BLC2001 (NCT02365597)是一 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是一种激酶抑制剂,结合并抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3和FGFR4的酶活性,基于体外数据。Erdafitinib还能与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。在表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系中,Erdafitinib ...
2021年9月15日,美国FDA加速批准 莫博替尼 (TAK-788,商品名Exkivity)上市,该药是武田(Takeda)制药研发的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的,EGFR 20号外显子插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSC ...
2021年1月30日,中国国家药品监督管理局(NMPA)正式宣布适加坦(富马酸吉瑞替尼片,Gilteritinib,以下统称为吉瑞替尼)用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性(治疗耐药)AML成人患者。这也就意味着 吉瑞替尼 成为我国新 ...
Rybrevant 是一种针对EGFR和MET的人源化双特异性抗体。该抗体具有免疫细胞导向活性,包括抗体依赖性细胞毒性,并在原发性和获得性EGFR耐药突变患者中表现出临床活性。Rybrevant此前已经获得美国FDA授予的突破性疗法认定,适应症为携带EGFR外显子20插入的NSCL ...
尼达尼布竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶的。 尼达尼布 (Nintedanib)的NRTK目标包括Lck,Lyn和Src.尼达尼布(Nintedanib)的RTK靶标包括血小板衍生的生长因子受体α和β;成纤维细胞生长因子受体1、2和3;血管内皮生长因子受体1、2 ...

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