恩杂鲁胺 是纯雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。竞争性地抑制雄激素与AR的结合,并通过抑制AR核转位和配体-受体复合物的共激活物亲和。在受体和受体后配体结合水平上抑制雄激素AR途径。N-去甲基恩杂鲁胺代谢产物表现出与 ...
病毒感染很常见,普通感冒、流感、腹泻、手足口病等病的病原体都可能是病毒。然而,我国目前有效的、能作用于儿童的抗病毒药物并不多,而且还存在诸多使用不规范的问题。病毒作为寄生于人体的微小病原体,危害人们的生命健康,了解病毒,可以让我们更好地去 ...
伏立诺他 ,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza,于 2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(Histonedeacetylases HDAC) ...
普纳替尼 Ponatinib(Iclusig)获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML),以及对既往TKI治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。根据近期发表的关键性PACE试验的结果 ...
威罗菲尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L.威罗菲尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂, ...
维纳托克 是一种强效且高选择性的BCL2抑制剂,被批准作为单一疗法或与利妥昔单抗联合治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。 维纳托克 每天连续服用一次,直到疾病进展。临床反应迅速,约80%的患者细胞数量显著减少。 单药治疗的患者中约有20%完全缓解, ...
艾乐替尼 是一种比较专一的靶药,靶点不多,以ALK和RET为主,目前主攻ALK阳性肺癌患者。ALK基因和EML-4基因交织在一起,所以称之为ALK基因融合(简称ALK+),肺癌中ALK融合突变比例为3% - 8%,中国肺腺癌患者中ALK融合突变比例为5.3%,更多的出现在年轻不抽 ...
脑转移是肺癌最常见的转移部位之一,一方面加重患者的负担,造成头痛、呕吐,影响行为能力;另一方面,生存时间也会缩短。不幸的是,ALK+患者更易发生脑转移。 1、 阿来替尼 可以延缓了脑转移的发生 阿来替尼颅内进展的发生率显著低于克唑替尼(12% ...
泊洛妥珠单抗 Polivy是一款抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugate, ADC),是一种靶向CD79b的首创ADC,其一端靶向B细胞表面特异的CD79b蛋白,另一端则连有化疗药物。当泊洛妥珠单抗Polivy在体内特异性地结合并进入B细胞后,就会释放化疗药物,对细胞进 ...
急性髓系白血病(AML)是临床常见的恶性血液肿瘤之一,随着现代检测技术的发展,越来越多的研究表明AML 发生、发展和基因突变密切相关,与疾病预后相关的突变基因包括FLT3、NPM1、CEBPA、TP53 等。其中,FLT3 突变是AML中最常见的突变基因类型,突变率达 ...
RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症(如结直肠癌)亚组中;RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌(MTC)中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活,这种依赖性通常被 ...
RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,此前并没有专门针对此基因异常的靶向药物。5月8日,美国FDA批准RET靶向新药 塞尔帕替尼 用于治疗RET基因突变或重排的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他类型甲状腺癌 ...
文章开始,我们先来了解一下RET基因,RET基因是什么?RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,此前并没有专门针对此基因异常的靶向药物。RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌(PTC)和 ...
2020年5月9日,FDA批准了 塞尔帕替尼 用于治疗非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者,这些患者的肿瘤发生了RET突变或融合。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂。 FDA对 塞尔帕替尼 的批准基于一 ...
2020年5月8日,美国FDA批准RET靶向新药 塞尔帕替尼 用于治疗RET基因突变或重排的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他类型甲状腺癌患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素,在这之前没有专门的靶向药物去 ...
塞尔帕替尼 是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。它是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂。此外, 塞尔帕替尼 可穿透中枢神经系统(CNS),并在临床前模型中显示出一定的颅内抗肿瘤活性。有一项评估 塞 ...
塞尔帕替尼 是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。在服用期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)。 塞尔帕替尼 治疗RET融合阳性NSCLC效果 ...
塞尔帕替尼 是一种处方药,用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)已经扩散。年龄在12岁及以上的成人甲状腺髓样癌(MTC)或已扩散的MTC的成年人和儿童,需要通过口服或注射药物(全身疗法)。年龄在12岁及以上的晚期甲状腺癌或已扩散的甲状腺癌的成人和儿童 ...
塞尔帕替尼 较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高,血糖升高,白细胞计数降低,血液中白蛋白减少,是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制。 塞尔帕替尼 中有效成分为selpercatinib;非活性成分有微晶纤维素 ...
开放标签、多中心、2期LIBRETTO-321试验正在中国进行,旨在研究 塞尔帕替尼 对18岁及以上的治疗无效或预处理的局部晚期或转移性肿瘤患者的安全性和有效性。试验共招募了77名患者。参与试验的患者口服160毫克 塞尔帕替尼 ,每天两次,以28天为一个周期, ...

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