厄洛替尼 是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体 Ⅰ (HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂,适用于 EGFR 基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的治疗。鉴于厄洛替尼与其他药物之间相互作用较多,可影响药物治疗效果及增加药物不良反 ...
乐伐替尼 (lenvatinib)的原研产品由卫材公司(Eisai)研发,它是一种口服多靶点激酶抑制剂,是血管内皮生长因子受体(VEGFR)1~3、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α、RET及KIT抑制剂,是中国第二个上市的肝癌一线靶向治 ...
乳腺癌是全球发病率最高的癌症,其中HR+/HER2-乳腺癌是最常见的亚型,大约占70%。约90%乳腺癌患者在早期确诊,大约30%HR+/HER2-早期乳腺癌患者有复发风险,乳腺癌扩散到淋巴结、肿瘤体积较大、细胞高度增殖(由肿瘤分级或Ki-67指数决定)等均是复发的高危 ...
近期, 仑伐替尼 联合派姆单抗治疗肝细胞癌(HCC)的临床试验显示出惊人的客观缓解率(46%)。来自复旦大学附属华山医院的研究人员研究旨在阐明仑伐替尼联合派姆单抗联合机制,以筛选最优获益的患者人群。 在HCC患者中,仑伐替尼治疗的复发性肿瘤与原发 ...
GIST患者中发生PDGFRA 外显子18突变的患者约占1.2%~12.8%。大部分接受伊马替尼一线治疗的转移或不可切除GIST患者,病情在10年内恶化,对于伊马替尼治疗后进展的GIST患者,接受以舒尼替尼为主的二线治疗,然而疗效欠佳,ORR仅为7%;指南推荐的三线瑞戈非 ...
Rybrevant 的活性药物成分为amivantamab,这是一种全人EGFR-间质表皮转化因子(MET)双特异性抗体,具有免疫细胞导向活性,靶向携带激活和耐药EGFR及MET突变及扩增的肿瘤。 2021年12月10日,欧盟委员会(EC)已附条件批准EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant( ...
2021年美国血液学年会暨展览会上公布的结果显示,经过3年的随访,在复发/难治性(R/R)慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中, 阿卡替尼 单药疗法的疗效得以维持,并显示出比标准护理方案更显著的无进展生存期(PFS)获益。 阿卡替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶 ...
阿杜那单抗 获批,不但有望造福上千万阿尔茨海默症患者,还可能为曾经被“宣判死刑”的“淀粉样蛋白假说”带来新生,将成为证明去除淀粉样蛋白β可以带来更好的临床结果的首个疗法。这同样意味着,阿兹海默病将不再是“绝症”, 阿杜那单抗 的获批将具有 ...
依普利酮 被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于: 1.急性心肌梗死后稳定的左室收缩功能障碍(左室射血分数≤40%)和充血性心力衰竭(CHF)患者生存期的改善。 尽管FDA明确规定,依普利酮在心力衰竭中的应用仅限于心肌梗死后的状态,但它也可用于射 ...
两性霉素B直接和麦角固醇结合形成复合体,并形成孔道,导致细胞内小分子物质(氨基酸、甘氨酸)和电解质外泄,引起真菌细胞停止生长或死亡。 伏立康唑 的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。 伏立康唑 ...
FDA已经批准了 格拉吉布 联合化疗用于急性骨髓性白血病(AML)患者一线治疗的新药申请(NDA)。优先审查基于II期BRIGHT 1003研究的数据,其中将格拉吉布与低剂量阿糖胞苷(LDAC)联合使用对比单独使用LDAC,可降低AML或高风险骨髓增生异常综合征(MDS)初 ...
近30年来,相较于非小细胞肺癌治疗药物的迅猛发展,小细胞肺癌药物的发展确实缓慢,举步维艰,二线治疗方案可选药物有限。目前,最常用的二线治疗药物仍然是拓扑替康,根据FDA的药品标签,拓扑替康作为小细胞肺癌二线疗法的有效率为24%,中位无进展生存 ...
抗体偶联药物(ADC)最初被设计利用抗体的精准特异性来靶向传递化疗药物,目的是提高治疗指数(致毒剂量与药物的有效剂量之比)。不幸的是,到目前为止开发ADC最大的挑战是治疗指数比预期窄得多。在临床发展已停止的大约55个传统ADC中,至少有23个由于治 ...
近20年来,随着肺癌的肿瘤发生机制得到大量破译,靶向治疗在肺癌治疗领域也发挥着举足轻重的作用;目前,除了EGFR、ALK和ROS1等已经研究得较为透彻的常见靶点外,越来越多突变率较低的靶点,如MET(间质上皮转化因子),也逐渐进入人们的视野。因为对于肺癌 ...
帕比司他 联合Velcade (Bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体已获FDA批准。 帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制 ...
NTRK基因包含NTRK1、NTRK2 和 NTRK3,分别编码原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白。在健康组织中,NTRK通路参与神经系统的发育和功能以及细胞存活,在健康组织中起重要的作用。当NTRK基因家族中任何一个基因和其他基因发生融合突 ...
阿维普替尼 是一种靶向激酶激活构象的1型抑制剂,能够抑制多种携带KIT和PDGFRA基因突变的蛋白激酶,临床前研究显示可强效、精准地抑制KIT D816V突变(IC50:0.27 nM)。对于具有KIT及PDGFRα突变(包括KIT D816V、PDGFRα D842V 和KIT外显子17突变)的 ...
喜 保宁 可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作和治疗婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。还可用于迟发性运动障碍。喜保宁是一种Y -氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不可逆性抑制GABA氨基 转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水 ...
RET原癌基因编码一种反式膜受体酪氨酸激酶(原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体RET),在神经系统和肾脏的胚胎发育中具有生理作用。RET的活化改变与许多实体瘤的分子发病机制有关,包括甲状腺癌和非小细胞肺癌。当编码RET细胞内激酶结构域的序列与另一种蛋白质的N ...
血小板增多症是当下困扰医学人员非常久的疾病,不过随着针对血小板增多症推出的一些药物开始,血小板增多症的临床治疗就有着非常明显的优势了,阿那格雷就是临床治疗中表现非常不错的一款药物,治疗血小板增多症有着非常显著的效果。 阿那格雷 为什么能 ...

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