2021年9月7日，《临床肿瘤学杂志》公布了一项Ib期COSMIC-021研究结果，报告了 卡博替尼 联合阿特珠单抗在晚期透明细胞（cc）和非透明细胞（ncc）肾细胞癌（RCC）患者的临床活性和安全性数据。 卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子 ...
肥胖症是一种需要长期治疗的慢性疾病。它与许多严重的健康后果和预期寿命的减少有关。肥胖相关的并发症很多，包括2型糖尿病、心脏病、阻塞性睡眠呼吸暂停、慢性肾脏疾病、非酒精性脂肪肝和癌症等。 索马鲁肽 为胰高血糖样肽-1（GLP-1）受体激动剂，GLP- ...
作为一种天然人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物， 索马鲁肽 能以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素生成，并抑制胰高血糖素分泌，降低食欲和食物摄入量。在过去的一系列临床试验中，它已展现出不俗的疗效。 在一项试验中，相比对照药物empagliflozin（25 mg ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还 ...
近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中沃利替尼、Tepotinib和Capmatinib（ 卡马替尼 ，又名INC280）是目前研究数据相对较多的3个药物。在3月25日，Tepotinib被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，成为全球首个口服MET抑制剂。 ...
阿西替尼 （英利达）是治疗肾癌的靶向药物，阿西替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，阿西替尼（英利达）于2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市。2015年4月，阿西替尼（英利达）获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪 ...
阿西替尼 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿西替尼的推荐剂量： 1、口服剂量为 5mg（每日两次）。 阿西替尼 可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为 12 小时。应用 ...
2017年9月底，FDA批准 玻玛西林 (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。玻玛西林玻玛西林既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。 玻 ...
2020年9月20日 – 礼来制药宣布， 阿贝西利 (abemaciclib)联合标准辅助内分泌治疗(ET)用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的高危早期乳腺癌患者，较单独使用标准辅助ET显著降低了乳腺癌复发风险25%(HR:0.747；95% CI:0.598，0.932；p = 0 ...
布加替尼 也是一种新型 ALK抑制药物，表现出对大多数已知的ALK临床抗药性突变的抑制作用，并且对G1202R、G1202缺失显示中等抑制，优于克唑替尼、塞瑞替尼和阿来替尼。 2016年，Huang和Ariad Pharmaceuticals的同事报告了一系列基于2-氨基嘧啶并含二甲基 ...
2011年，也就是肺癌专家Soda等人发现ALK重排作为NSCLC 潜在的致癌驱动因子后仅4年， 克唑替尼 就被FDA批准用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC.作为辉瑞开发的一种口服小分子ATP竞争性ALK抑制剂，克唑替尼最初用作MET-TKI,在发现 ALK重排在NSCLC中的作用后迅速转向AL ...
吉列替尼 在国内获批的适应症为：用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。 在二线治疗FLT3突变的复发/难治性AML的关键III期临床试验（ADMIRAL ...
吉瑞替尼 （Xospata,适加坦）是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同 ...
奈拉替尼 （Nerlynx,贺俪安）是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER-1、HER-2和HER-4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。奈拉替尼最早于2017年7月获得FDA批准 ，是FDA批准的第一个anti-HER2延长辅助疗法。该药于2020年4月28 ...
目前卵巢癌的早期症状缺乏特异性，所有确诊的时候约70%属于晚期。近年来，在卵巢癌的治疗方面：手术 化学治疗 免疫治疗取得进展，但是卵巢癌还是会有一定的几率复发。复发性卵巢癌的治疗，对于妇科医生来说仍然一个严峻的挑战。对于复发性卵巢癌的治疗还在探 ...
尼拉帕利 适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。2020年9月19日——尼拉帕利用于含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌（统称为卵巢癌）中国患者维持治 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 一项hyper- ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子 ...
维奈克拉 是一种选择性口服生物可利用的BCL-2小分子抑制剂，BCL-2是一种抗细胞凋亡蛋白。已经在CLL细胞中证实了BCL-2的过度表达，其中它介导肿瘤细胞存活并且与化学治疗剂的抗性相关。Venetoclax通过直接结合BCL-2蛋白，取代促凋亡蛋白如BIM.触发线粒体外膜 ...
根据发表在《Blood》杂志上的多中心试验(NCT01841723)的2期研究结果， 伊布替尼 (Imbruvica)在变异型高危毛细胞白血病(HCL)患者中表现出令人鼓舞的临床缓解。 在37例经典(n=28)或变异(n=9)HCL患者的研究中，结果显示32周客观缓解率(ORR)为24%；48周时ORR ...
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