Pralsetinib（ 普雷西替尼 ）是一种新型的、耐受性良好的、有前途的野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和RET V804L、RET V804M、RET M918T突变的激酶抑制剂。成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次（服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时...
2021年3月24日，基石药业对外宣布，中国国家药监局（NMPA）已批准 普雷西替尼 胶囊（BLU-667）上市申请，用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。此前，2020年9月4日，美FDA已批准普雷西替尼用于治...
Pralsetinib（ 普雷西替尼 ）是一种新型的、耐受性良好的、有前途的野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和RET V804L、RET V804M、RET M918T突变的激酶抑制剂。成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次（服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时...
过去十年来，RET变异甲状腺癌的靶向治疗取得了较大进展。其中包含已获批的多激酶抑制剂（MKI），但MKI有限的疗效和显著的副作用使其应用受到限制。普雷西替尼是一款口服、高选择性RET抑制剂，经研究证明 普雷西替尼 相较MKI疗效更佳、安全性更好。普雷西替尼...
RET融合发生在1%~2%的非小细胞肺癌和20%的乳头状甲状腺癌患者中；RET突变发生在90%的甲状腺髓样癌患者中。在包括食管癌、乳腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌和白血病的其他肿瘤类型中，发生RET改变的患者比例1%。 试验共入组120名NSCLC患者，其中91名患者先前...
ARROW是一项I/II期、开放标签和首次人体研究，评估 普雷西替尼 在各种晚期RET变异的实体瘤（包括NSCLC）中的安全性和抗肿瘤活性。WCLC21报告了普雷西替尼在中国RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性数据更新。 截至2021年4月12日，68例中国RET融合阳性N...
普雷西替尼 是一款针对RET融合突变的靶向药。RET是一个原癌基因，位于10号染色体。RET 基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶（RTK），属于钙黏蛋白超家族成员。当生长因子与RET的胞外区域结合后，就会触发一系列细胞内的链式化学反应，...
RET基因，是我们每个人都会携带的原癌基因，它的主要作用是调控细胞分化/生长/转移和生存。但是当RET基因发生致病性突变（点突变或融合突变）时，就会引起细胞过度生长、增殖等，“天使变恶魔”，引起肿瘤的恶性生长。RET基因点突变常见于甲状腺髓样癌；而RE...
2020年12月01日，美国FDA已加速批准 普雷西替尼 扩展适应症，用于治疗携带RET变异的甲状腺癌患者，包括12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者，或需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。 这次...
Blueprint Medicines公布了其正在开展的评估靶向抗癌药 普雷西替尼 的ARROW临床研究的最新数据，在该研究中，普雷西替尼被用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌、以及其它实体肿瘤患者。注册研究的初步数据显示，普雷西替尼在RET融合阳性NSCL...
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