RET融合见于1%~2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在早期临床试验中,一些具有抗RET活性的多激酶抑制剂,包括卡博替尼、凡德替尼和乐伐替尼,均显示出了一定的临床活性,但具有较高的治疗相关毒性。这些试验证明,RET变异是相关癌症的可靶向驱动因素,但选择...
近日,中国国家药品监督管理局(NMPA)通过优先审评审批附条件批准 普拉西替尼 (pralsetinib)作为国家一类创新药上市申请,用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。这也意味着国内肿瘤患者终于迎来首款RET抑制剂。...
《柳叶刀-肿瘤学》和《柳叶刀-糖尿病与内分泌学》分别发表了RET抑制剂 普雷西替尼 (pralsetinib)精准治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌患者的重要临床试验结果。这项名为ARROW的试验表明,对于RET融合阳性NSCLC患者和RET变异甲状腺癌患者,普雷西替...
由于人口基数大,我国成了癌症大国。数据显示,中国每年新发癌症约380万例,而无论是发病率还是死亡率,肺癌都是“癌中之王”,死亡总数占18.4%。如何更好地治疗肺癌,是专家们一直努力的方向。 普雷西替尼 由Blueprint公司开发,是RET单一靶点口服抑制...
国际著名医学期刊《柳叶刀》糖尿病与内分泌子刊,2021年6月9日,发表了美国安德森癌症研究中心的专家,关于靶向药普拉西替尼显著延长甲状腺癌患者生存期的研究报告。该研究旨在评估 普拉西替尼 在治疗RET基因突变甲状腺癌患者中的安全性和抗肿瘤活性。这项目...
普拉西替尼 是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变(包括预测的耐药突变)抑制剂,用于治疗晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和RET融合阳性甲状腺癌患者。ARROW研究是一项针对普拉西替尼治疗晚期RET突变阳性患者的全球性、I/II期研究,...
到目前为止,无论是在美国还是在中国,普拉替尼( 普雷西替尼 ,Gavreto)均已被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌患者。普拉替尼是一种受体酪氨酸激酶RET抑制剂,是中国第一个获批上市的选择性RET抑制剂。 在2021年世界肺癌会议上公布的全球1/2期ARR...
普雷西替尼 在中国获批的适应症为:既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。普雷西替尼在FDA获批的适应症包括:1)RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者;2)需要全身治疗的12岁以上儿童及成人晚期或...
普雷西替尼 是一种强效、高选择性的RET靶向药物。在临床研究中,普雷西替尼针对最常见的RET基因融合、激活突变和预测耐药突变始终表现出次摩尔水平的效价。与VEGFR2相比,普雷西替尼对RET的抑制性高出80倍。通过抑制原发和继发突变,普雷西替尼有望克服和预...
普雷西替尼 (pralsetinib,BLU-667)BLU-667可以有效抑制各种RET突变和融合驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌异种移植物的生长,而不抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)。 通过抑制对多激酶抑制剂产生耐药性的初级和次级RET突变体,BLU-667具有克...
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