瑞戈非尼（Regorafenib）作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖、血管生成及免疫逃逸相关信号通路，在晚期实体瘤治疗中展现出显著疗效。其作用机制涵盖对VEGFR、PDGFR、FGFR及RAF/MEK/ERK通路的阻断，形成对肿瘤微环境的全面调控。本文将从药物机制、临床适应证及联合治疗策略展开分析。

　　一、药物机制与核心靶点

　　瑞戈非尼通过抑制VEGFR1-3、TIE2等受体阻断肿瘤血管生成，同时靶向PDGFR-β、FGFR1破坏肿瘤基质支持网络。其独特之处在于对RAF激酶家族的抑制，可覆盖BRAF V600E突变型肿瘤细胞。此外，瑞戈非尼通过抑制CSF1R减少M2型肿瘤相关巨噬细胞（TAM）浸润，重塑免疫抑制性微环境，为联合免疫治疗提供理论基础。

　　二、核心适应证与临床证据

　　1.转移性结直肠癌（mCRC）

　　CORRECT研究显示，瑞戈非尼三线治疗使患者中位总生存期延长至6.4个月，疾病控制率达41%。亚洲人群的CONCUR研究进一步证实，中位总生存期达8.8个月，肝转移患者获益更显著。近年来，瑞戈非尼联合PD-1抑制剂（如纳武利尤单抗）在微卫星稳定（MSS）型mCRC中展现出协同效应，客观缓解率提升至21%-36.4%，中位无进展生存期延长至5个月。

　　2.胃肠道间质瘤（GIST）

　　GRID试验中，瑞戈非尼用于伊马替尼和舒尼替尼治疗进展后的GIST患者，中位无进展生存期达4.8个月，疾病进展风险降低73%。长期随访数据显示，10%患者持续缓解超过3年，突破了GIST后线治疗的生存瓶颈。

　　3.肝细胞癌（HCC）

　　RESORCE研究证实，瑞戈非尼作为索拉非尼治疗进展后的二线方案，中位总生存期延长至10.6个月，较安慰剂组提高2.8个月。序贯治疗策略（索拉非尼→瑞戈非尼）可使患者中位总生存期延长至26个月，成为HCC系统治疗的标准路径。

　　瑞戈非尼作为多靶点抗癌药物的代表，通过阻断肿瘤血管生成、调控微环境及抑制癌基因信号，在mCRC、GIST和HCC等领域确立了标准治疗地位。随着对耐药机制的深入解析及联合治疗策略的优化，其临床应用边界正不断拓展。未来，基于生物标志物的精准治疗及新型药物递送系统的开发，或将推动瑞戈非尼从“生存延长者”向“功能性治愈”推动者转变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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