特泊替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。在NSCLC患者中,METex14跳跃突变虽占比不高,但会导致肿瘤恶性程度高、易转移,尤其是脑转移发生率可达40%,患者预后较差。此前传统治疗手段效果有限,而特泊替尼的出现为这类患者提供了针对性治疗方案。
作为高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂,特泊替尼能精准与MET结合,抑制其磷酸化,阻断因MET基因异常引发的致癌信号传导,从而诱导肿瘤细胞死亡。其弱碱性母核结构可在肿瘤组织中浓集,增强与c-MET蛋白的结合力,同时具备较强的血脑屏障穿透能力,能对脑部转移病灶发挥作用。
特泊替尼整体疗效:VISION研究显示,组织检测阳性患者一线使用特泊替尼,中位缓解持续时间(DoR)达46.4个月,中位无进展生存期(PFS)15.9个月,中位总生存期(OS)29.7个月。亚洲亚组中,客观缓解率(ORR)64%,中位OS达32.7个月,显著优于同类药物。
脑转移治疗:血脑屏障穿透率达25%,颅内疾病控制率88%,颅内中位PFS 20.9个月,对脑转移患者疗效显著。
检测优势:是首个经临床验证可通过液体活检指导治疗的药物,克服传统组织活检局限,为难以活检患者提供精准治疗机会。
特泊替尼常见不良反应为外周水肿、恶心等,多为1-2级,患者耐受性良好。3.8%的患者可能出现间质性肺病/肺炎,13.1%出现肝功能指标升高,需密切监测。目前,特泊替尼已被多国权威指南推荐,在30多个国家和地区获批,同时在联合治疗攻克肺癌耐药方面展现出潜力,为NSCLC治疗开辟新路径。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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