HR+/HER2-乳腺癌约占所有乳腺癌的70%，是女性最常见的恶性肿瘤类型。这类患者通常接受内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂、CDK4/6抑制剂联合方案），但约40%患者会因PIK3CA基因突变出现内分泌耐药——肿瘤细胞通过激活PI3K/AKT/mTOR信号通路，绕过内分泌治疗的抑制作用，导致疾病进展。传统化疗虽能短期控制肿瘤，却伴随严重骨髓抑制、神经毒性等副作用，许多患者因无法耐受而被迫中断治疗。阿培利司作为全球首个获批的PI3Kα选择性抑制剂，为这一“内分泌耐药+PI3K突变”的双重困境提供了精准解决方案。

　　阿培利司核心机制是高选择性抑制PI3Kα激酶活性：PIK3CA突变会导致PI3Kα持续激活，驱动肿瘤细胞增殖、存活及代谢异常。阿培利司通过与PI3Kα的ATP结合口袋特异性结合，阻断下游AKT/mTOR信号传导，既抑制肿瘤细胞生长，又诱导其凋亡。这种“精准阻断突变通路”的特性，避免了传统化疗对正常细胞的误伤，同时解决了内分泌治疗耐药的根本问题。适用人群以HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者为主，尤其适合经至少一种内分泌治疗（如氟维司群、CDK4/6抑制剂）进展且携带PIK3CA突变的患者。

　　使用方法为每日一次口服300mg，空腹或随餐均可，无需注射或住院，患者可在家完成治疗，极大提升了用药便利性。功能药效上，关键临床试验（如SOLAR-1研究）显示，阿培利司联合氟维司群治疗内分泌耐药患者的客观缓解率达35.9%，中位无进展生存期11.0个月，较安慰剂联合氟维司群的19.2%和5.7个月显著提升。对比化疗，它的3级以上不良反应发生率仅25%（主要为高血糖、腹泻），而化疗组高达45%（包括中性粒细胞减少、恶心呕吐）；与另一种PI3K抑制剂相比，阿培利司PI3Kα的选择性更高，高血糖发生率低15%，患者耐受性更优。

　　50岁女性患者的案例颇具代表性：她确诊HR+/HER2-乳腺癌伴骨转移，一线用阿那曲唑治疗2年进展，二线氟维司群联合CDK4/6抑制剂仅维持4个月即失效，基因检测提示PIK3CA E545K突变。改用阿培利司每日300mg联合氟维司群后，6周复查骨转移灶代谢活性降低，12周时肿瘤标志物CA15-3从52U/ml降至22U/ml，治疗期间仅出现轻度高血糖，通过饮食控制和二甲双胍调节稳定。目前已维持治疗10个月，能正常散步、参与社区活动。

　　阿培利司的意义，是让PIK3CA突变的内分泌耐药患者不再“无药可选”——它用精准的分子靶向，把“无效且痛苦”的化疗变成了“有效且可耐受”的选择。对这群曾被疾病缠绕的患者而言，这不是简单的新药，而是重启生活的“钥匙”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(PIQRAY)在晚期或转移性乳腺癌患者中展现出了显著的治疗效果

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