在非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因突变中，MET外显子14跳跃突变（METex14跳突）虽属少见，却是一类重要的致癌因素。流行病学数据显示，我国约有2%的NSCLC患者携带该突变。由于突变会导致MET受体酪氨酸激酶持续活化，促使肿瘤不受控生长，这类患者对传统化疗和免疫治疗的响应有限，预后较差。拓得康的问世，为这一特殊人群带来了口服、便捷的精准治疗选择。

　　一、药物定位与机制

　　拓得康是一种高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制突变MET蛋白的活性，阻断下游促增殖、促存活信号通路，从而抑制肿瘤发展。与早期广谱化疗不同，它直接针对METex14跳突这一分子靶点，能在杀伤癌细胞的同时，尽可能保护正常细胞，提升治疗窗口。

　　二、适应症与适用人群

　　拓得康获批用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的不可切除、局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。用药前必须通过经验证的检测方法（肿瘤组织或液体活检）确认突变状态，以确保患者能从靶向治疗中获益。

　　三、用法用量

　　推荐剂量为每日一次450 mg，与食物同服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。药片需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。若漏服且距下次服药不足8小时，则跳过；若服药后呕吐，按原计划进行下一次服用。

　　四、常见不良反应及管理

　　在临床试验中，特泊替尼的安全性总体可控，但需关注以下常见不良反应：

　　水肿：最为常见（发生率超过80%），以外周水肿为主，可通过剂量调整和支持治疗缓解。

　　胃肠道反应：恶心、腹泻等，多数为轻中度。

　　实验室指标异常：肌酐升高（与肾小管分泌抑制相关）、低白蛋白血症、肝酶升高、淀粉酶或脂肪酶升高（多为无症状）。

　　心肺相关：少数患者出现间质性肺疾病（ILD），可能严重甚至致命，需及时停药并处理；个别病例出现QTc间期延长，需在高危患者中监测心电图与电解质。

　　对于无法耐受标准剂量的患者，可将剂量减至每日一次225 mg；若仍不能耐受，则应永久停药。

　　五、特殊人群用药注意

　　妊娠期与哺乳期：可能对胎儿造成伤害，建议治疗期间及结束后一段时间内避免妊娠与哺乳。

　　儿童：安全性和有效性尚未确立。

　　老年人：临床数据显示65岁及以上患者与年轻患者的安全性和疗效相近。

　　肝肾功能受损：轻中度肝肾功能不全一般无需调剂量；重度受损患者需谨慎评估。

　　六、临床疗效亮点

　　在关键临床研究中，特泊替尼在初治与经治的METex14跳突NSCLC患者中均显示出稳定的抗肿瘤活性，客观缓解率（ORR）在40%~50%左右，中位无进展生存期可达8~11个月，为既往缺乏针对性治疗的该亚型患者显著延长了疾病控制时间。

　　七、药物相互作用与监测

　　特泊替尼应避免与强效CYP3A或P‑gp诱导剂/抑制剂联用，以免影响血药浓度。治疗过程中需定期监测肝肾功能、电解质、心电图及肺部症状，以便及时发现和管理不良反应。

　　八、临床意义与展望

　　作为全球首批获批的高选择性MET抑制剂之一，特泊替尼的上市改变了METex14跳突NSCLC的治疗格局，使这一曾依赖广谱治疗的群体迈入精准靶向时代。其口服给药方式提升了用药便利性，也为未来与其他靶向或免疫治疗的联合探索奠定了基础。

　　特泊替尼以明确的分子靶点、可控的安全性和有临床意义的疗效，为METex14跳突的非小细胞肺癌患者提供了崭新的治疗路径。在精准医疗不断深化的背景下，这类药物的推广应用，有望持续提升罕见突变肺癌患者的生存质量与生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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