莫博替尼是一种口服不可逆EGFR抑制剂，专门针对EGFR外显子20插入突变，这种突变在非小细胞肺癌中约占12%。其作用机制在于强效抑制EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖。EGFR外显子20插入突变导致EGFR激酶持续活化，对第一、二代EGFR抑制剂不敏感。莫博替尼的分子结构经过优化，能够克服空间位阻，有效抑制该突变型EGFR。
莫博替尼适用于携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者需既往接受过含铂化疗。该药每日一次口服160毫克，可与食物同服或空腹服用。治疗期间需定期监测肝功能、心电图等。
在临床试验中，莫博替尼展现出显著疗效。在既往接受过含铂化疗的患者中，客观缓解率达28%，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期达20.2个月。在初治患者中，客观缓解率达43%，疾病控制率为86%。该药最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心等，与常见EGFR抑制剂相似，多为1-2级，总体安全性可控。与传统的化疗相比，莫博替尼作为靶向治疗，其疗效更具针对性，且副作用谱不同。莫博替尼的上市，填补了EGFR外显子20插入突变肺癌的治疗空白，为这部分患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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