塞普替尼（Selpercatinib，LOXO-292）是一种新型、ATP竞争性、高度选择性小分子RET激酶抑制剂。它具有穿透中枢神经系统（CNS）的能力，并且可以靶向激活性RET融合、点突变和某些获得性耐药突变，同时对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响。塞普替尼是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂。其设计初衷就是精准地靶向RET蛋白，通过抑制其激酶活性，有效阻断下游的致癌信号传导，从而诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤生长。其对RET的选择性极高，能有效克服某些耐药突变。此外，塞普替尼具有强大的血脑屏障穿透能力，对于预防和治疗颅内转移灶效果显著，这是其相较于其他治疗方案的一大突出优势。

　　塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一款强效RET激酶抑制剂，它在2020年首次获得美国FDA加速批准，治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、髓样甲状腺癌（MTC）和甲状腺癌这三种癌症。这些患者肿瘤的RET基因出现融合或者突变。塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA已批准Retevmo用于治疗肿瘤特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者。

　　塞尔帕替尼于2020年5月经FDA授予批准上市，英文名Selpercatinib，适用于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者的治疗。塞尔帕替尼口服给药，成人和12岁以上儿童患者如果体重小于50kg推荐剂量为120mg，每日两次；≥50kg患者的推荐剂量是160mg，每日两次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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