肾细胞癌(RCC)是一种源于肾小管上皮的泌尿系统高致死性肿瘤,约有65%的患者为局限性肾细胞癌,可通过手术切除,但其他患者表现为转移性肾细胞癌,因有多处转移病灶,或转移病灶较小难以发现,无法单纯通过手术治愈,需配合全身治疗。尽管局限性肾细胞癌可通过手术根治,但该病发病隐匿,绝大多数患者确诊时已处于晚期,无法满足手术要求,因此晚期肾细胞癌的主要治疗手段还是全身治疗。
替沃扎尼(tivozanib、Fotivda)是一款血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由日本协和麒麟(Kyowa Kirin)制药公司带头,美国EUSA制药公司联合研发。2017年8月,首先在欧盟和EUSA Pharma境内,获批用于治疗晚期肾细胞癌,随后被FDA批准。替沃扎尼作用机制:血管内皮细胞生长因子(VEGF)是一种强效促进有丝分裂的因子,在肿瘤组织的血管生成和血管通透性中具有关键作用。替沃扎尼能够高效的选择性阻断所有的VEGFR(总共3种),并且已证实该药能够在体外阻断VEGF诱导的各种生化反应及生物学反应,包括:
1.VEGF配体诱导的VEGFR 1、2和3的磷酸化
2.人内皮细胞的增殖
替沃扎尼通过阻断VEGF诱导的VEGFR活化,以抑制肿瘤组织中的血管生成,减小血管通透性,从而减缓体内肿瘤的生长。
不仅在晚期转移肾细胞癌的治疗中,替沃扎尼表现出良好的疗效,在未经过治疗的肾细胞癌患者中,替沃扎尼的疗效也十分可观。2022年泌尿生殖系统肿瘤研讨会(ASCO GU)上,Heseltine教授公布了替沃扎尼一线治疗转移性肾细胞癌的真实世界研究数据,结果显示,约30%的患者出现缓解(均为部分缓解),近四成患者病情趋于稳定,预后较好的患者(早期肾细胞癌)中位PFS甚至长达23个月,疾病未发生进展,仅有14%的患者出现3级AE(中重度),疲劳(42%)是最常见的AE,未发生治疗相关的死亡。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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