全球范围内,前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤,转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)定义为未接受过或对激素治疗仍然有效的转移性前列腺癌患者。 一项开放的单臂Ⅱ期研究也显示出 恩杂鲁胺 单药用于既往未接受过激素治疗的前列腺癌患者,可以取得长期 ...
帕比司他 Farydak是第一个表现出对多发性骨髓瘤有效的HDAC(组蛋白去乙酰化酶)抑制剂类药物。作为HDAC(组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其表观出的遗传学活性可以帮助多发性骨髓瘤患者重获细胞功能。欧盟委员会批准了帕比司他联合硼替佐米及地塞米松用于已 ...
相比于阿比特龙, 恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺 ...
Palbociclib( 帕博西尼 )是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市,palbociclib(帕博西尼)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特 ...
曲美替尼 (Trametinib)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2,于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白 ...
有一部分多发性骨髓瘤(MM)患者浆细胞会迁移出骨髓并侵入其他组织和器官,导致髓外疾病(EMD)。髓外疾病主要可以分为两类:骨相关(EM-B)和软组织相关(EM-S)。虽然随着新药的上市,研究者不断将多种药物组合用于EMD的治疗,但是此类患者的预后仍然较 ...
商品名:Ibrance,药品名:Palbociclib,中文名: 帕博西尼 ,性状:胶囊,剂量:125mg,100mg,75mg,适应症:用于激素受体(HR)阳性,用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌 ...
泊马度胺 是第三代免疫调节药物,FDA于2013年批准了泊马度胺的上市,多项研究均证实了以泊马度胺为基础的联合方案对RRMM患者的有效性和安全性。中国多发性骨髓瘤(MM)的发病率随着时间的推移在不断增加,流行病学数据显示,2022年中国预计将有22450例MM ...
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆脱落下来的小块胞质。巨核细胞虽然在骨髓的造血细胞中为数最少,仅占骨髓有核细胞总数的0.05%,但其产生的血小板却对机体的止血功能极为重要。血小板的主要功能是凝血和止血,修复破损的血管。 血小板低的危害你知 ...
2022年第27届EHA大会上,PRIMO试验的研究团队更新了有关R/R PTCL新药杜韦利西布的最新数据。杜韦利西布(DUV)是口服磷脂酰肌醇3-激酶-δ(PI3K-δ)和PI3K-γ双重抑制剂。先前1期试验和2期PRIMO试验(NCT03372057)的中期分析数据表明,在R/R PTCL患者中, ...
艾曲波帕 (Eltrombopag),由英国葛兰素史克(GSK)公司研发,后与瑞士诺华公司合作开发,是全球首个也是唯一一个获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。以下是血小板减少患者服用艾曲波帕常见的三个注意事项要点。 一、注意划分剂量 艾曲波帕 ...
在一项III期AGILE研究中,与安慰剂和阿扎胞苷相比, 依维替尼 和阿扎胞苷显着改善了新诊断的IDH1突变急性髓性白血病(AML)患者的无事件生存期(EFS)、反应和总生存期(OS)不适合进行诱导化疗。这种临床益处得到了良好的健康相关生活质量、不依赖输血的发生率以 ...
我国靶向治疗迎来了一件大事——靶向ROS1/NTRK的新一代药物恩曲替尼的正式获批, 恩曲替尼 作为兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂,目前已经在全球多个国家和地区上市。 恩曲替尼作为首个有明确CNS保护及治疗效果的新一代ROS1 TKI,回 ...
艾伏尼布 是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1是一种代谢酶,其基因突变存在于包括急性髓性白血病(AML)、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 柳叶刀杂志再次爆出 艾伏尼布 在胆管癌lll期临床试验ClarlDH ...
恩曲替尼 是一个针对TRK A/B/C和ROS1蛋白的选择性酪氨酸激酶抑制剂,NTRK融合阳性的肿瘤有多种组织起源,多数比较难于治疗,该药还用于ROS1阳性的NSCLC。美国食品药品管理局(FDA)于2018年8月15日加速批准恩曲替尼(entrectinib,TXDX-101,Rozlytrek ...
普纳替尼 作为一种口服TKI,已有研究(PACE研究)证明普纳替尼单药治疗CML-BP有效。既往也有病例证明,氟达拉滨+阿糖胞苷+伊达比星+粒细胞集落刺激因子(FLAG-IDA)的强化疗方案治疗CML-BP能达到较好的疗效。因此,研究者设计了MATCHPOINT研究,以确定 ...
凡德他尼 主要用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌,是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)。凡德他尼是由英国阿斯利康制药公司研发而成的,是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。 凡德他尼的 ...
普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和F ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变,在恶性实体瘤中的发生率约为7%,恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%,并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
米哚妥林 (Midostaurin)是一款多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、PDGFRo和VEGFR,的活性均有抑制作用。可抑制FLT,受体发信号和细胞增 ...
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