妥卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药效的 ...
在一项多中心回顾性研究中，研究者建立了一个真实世界mRCC患者数据库，纳入2017年5月至2020年2月期间接受一线 培唑帕尼 靶向治疗的143例低/中危mRCC患者。根据IMDC风险分层，低危组有46例（32.2%），中危组有97例（67.8%）。大多数患者为透明细胞肾癌， ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib ...
晚期或转移性肾细胞癌（aRCC）的治疗在过去十年中有所进步，但体能状态不佳（ECOG体能状态评分≥2）患者的疾病管理情况仍不理想。既往针对ECOG PS为0-1级aRCC患者的II期试验结果显示， 培唑帕尼 具有良好的耐受性，能有效改善患者的健康相关生活质量（Qo ...
作为全球初个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂， 哌柏西利 的问世成为中国10年来晚期乳腺癌初个突破性创新疗法。 【性状】本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末。 【适应症】本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2 ...
甲磺酸 奥希替尼 ，商品名泰瑞沙，2015年11月获FDA批准上市，次年2月获EMA批准上市，继而又获PMDA批准上市；该药获我国批准上市的时间为2017年3月，成为了当时进入国内最快的进口抗癌新药。国内获批适应症为“既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶 ...
图卡替尼 将总人群疾病进展或死亡风险显着降低46%（中位PFS: 7.8 vs 5.6个月；HR=0.54，95%CI: 0.42~0.71；P＜0.00001)、基线有脑转移人群疾病进展或死亡风险显着降低52%（中位PFS: 7.6 vs 5.4个月；HR=0.48， 95%CI: 0.34~0.69；P＜0.00001）的同时，并未降 ...
哌柏西利 属于细胞有丝分裂周期蛋白依赖型激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，可以阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞的分裂和增殖。 PALOMA-3研究PFS结果的公布无疑给内分泌治疗进展的HR+/HER2-进展期或转移性乳腺癌患者带来了新希望。2016年2月，哌柏西利被FDA ...
2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的研究结果显示，索托拉西布（Lumakras）对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。 在16.8个月（范围0.6-16.8）的中位随访期内，1期和2期试验都按照盲法 ...
研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI 泰瑞沙 （奥希替尼，AZD9291） ...
Idhifa(enasidenib， 恩西地平 )是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。恩西地平靶向突变体IDH2变异体R140Q，R172S，和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被恩西地平的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-HG)] ...
子宫内膜癌的发病率在世界范围内呈上升趋势。大约10%-15%的子宫内膜癌患者表现为晚期，据报道，有远处转移的患者的5年生存率为17%。在铂类化疗失败后，晚期或复发性子宫内膜癌的标准治疗方法仍不清楚。靶向治疗与化疗均疗效有限，而KEYNOTE-146研究显示 乐伐 ...
纪念斯隆凯特琳癌症中心Vicky Makker在2022 ESMO会议上介绍了III期KEYNOTE-775试验（NCT03517449）的最新分析数据：与医生选择的化疗方案相比， 仑伐替尼 （Lenvatinib）加帕博利珠单抗（Pembrolizumab）的“可乐组合”用于既往接受过铂类化疗的晚期子宫内膜 ...
瑞格非尼 是一种多激酶抑制剂，可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。瑞格菲尼新适应症的获批，可以使该产品用于胃肠道间质瘤不能通过手术切除或者肿瘤已扩散到身体其它部位的患者，也可用于FDA批准的其它两种药物格列卫（伊马替尼）及索坦治疗后不再有效的胃 ...
瑞格非尼 的研发厂家是德国拜尔，是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用，能够用于肝癌、转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗。 目前晚期肝细胞癌（ ...
ALK基因融合在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率约为3%-5%，近年来靶向药物的不断发展明显延长了患者的生存期，因此，ALK融合又被称为“钻石突变”。其治疗药物从第一代ALK靶向药物 克唑替尼 获批成为ALK阳性NSCLC的标准一线治疗以来，至今已经发展到第三代 ...
克唑替尼 获批用于ALK融合基因阳性晚期NSCLC患者的靶向药物，在克唑替尼上市之前，ALK阳性晚期NSCLC整体治疗效果不理想，可以说ALK融合基因其实是NSCLC预后不良的因素，但自克唑替尼全球上市之后，ALK阳性晚期NSCLC患者的生存时间得到显著的改善。 ...
奥西替尼 是口服第三代EGFR-TKI，经证实可选择性抑制EGFR-TKI敏感突变和EGFR T790M耐药突变。 奥西替尼服用方法 1、在服用奥希替尼前确认在肿瘤标本中存在T790M靶向突变。 2、每天1次，每次80mg，口服，饭后或空腹均可。 3、应该在每天 ...
来那替尼 是一种口服的、不可逆的小分子HER抑制剂，通过细胞色素P450 CYP3A代谢，平均半衰期为14 h。来那替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4磷酸化，还可阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路的下游信号传导。 有研究显示，HR阳性HER-2阳性肿瘤异种移植小 ...
胸腺上皮肿瘤是常见的前纵膈肿瘤，由胸腺上皮细胞产生。B3型胸腺瘤和胸腺癌是预后最差的胸腺上皮肿瘤亚型，晚期疾病患者的标准治疗方案是铂类治疗，化疗耐药后可选治疗方案较少，主要包括免疫检查点抑制剂和抗血管生成药物。 有研究显示抗血管生成药物舒 ...
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